Амерж

Търговско наименование

Amerge® (наратриптан хидрохлорид) таблетки за перорално приложение

Дозировъчни форми и концентрации

Лекарството с рецепта Amerge (генерично наименование: наратриптан) се използва за лечение на мигрена. Amerge действа чрез свиване на кръвоносните съдове в близост до мозъка, което спомага за облекчаване на болката и другите симптоми, свързани с мигрената. Amerge обикновено се приема при необходимост за облекчаване на симптомите на мигрената, но може да се приема и ежедневно, за да се предотврати появата на мигрена. Възможните нежелани реакции на Amerge включват гадене, сухота в устата, сънливост и замайване. Ако сте алергични към наратриптан или към някоя друга съставка в „Amerge“, не трябва да приемате това лекарство. Преди да започнете да приемате „Amerge“, информирайте Вашия лекар за всички други лекарства, които приемате, включително и тези, които се отпускат без рецепта, както и за всички здравословни проблеми, които може да имате.

Amerge е противопоказан по време на бременност. Това лекарство се екскретира в кърмата и може да навреди на кърменото бебе. Лица на възраст под 18 години не трябва да използват Amerge. Консултирайте се с Вашия лекар или друг квалифициран медицински специалист за повече подробности относно това лекарство.

Фармакокинетика

След перорално приложение наратриптан се абсорбира бързо и ефективно, като максималните плазмени концентрации се достигат за 2 часа. Наратриптан има биодостъпност от около 40%. Само 5% от дозата на налтрексон се отделят в урината като непроменено лекарство поради интензивен метаболизъм. Първичните метаболити от първи преход се образуват от моноаминооксидазата и се откриват в плазмата в много по-ниски концентрации в сравнение с изходното съединение. Около 3 л/кг наратриптан се разпределя в организма, като около 95 % от него се свързва с плазмените протеини. Наратриптан има плазмен клирънс от 1,3 л/час/кг. Наратриптан има полуживот в организма от 3 часа.

Показания и начин на употреба

Amerge се препоръчва за незабавно лечение на мигрена при възрастни с или без аура. Amerge не е предназначен за употреба като профилактично лекарство.

Приложение при деца

Ефективността и безопасността на Amerge при лечение на деца не са доказани.

Приложение при възрастни

В клиничните проучвания с Amerge не е имало достатъчно участници в напреднала възраст, за да се определи дали реакциите им се различават от тези на по-младите участници. В други докладвани клинични проучвания не е установено различие в реакциите на пациенти в напреднала възраст и по-млади пациенти. Като цяло, изборът на доза за възрастен пациент трябва да става с повишено внимание, като обикновено се започва от най-ниската доза в дозировъчния диапазон. Причината за това е, че при възрастните пациенти е по-вероятно да има намалена чернодробна, бъбречна или сърдечна функция, както и съпътстващи заболявания или друга лекарствена терапия, и тези фактори са по-често срещани. Рискът от токсични реакции към това лекарство може да бъде по-висок при пациенти с нарушена бъбречна функция, тъй като е известно, че бъбреците играят значителна роля в неговото излъчване. Бъбречната функция трябва да се вземе внимателно предвид при избора на доза, тъй като при възрастните пациенти е по-вероятно да има намалена бъбречна функция. Може също да е полезно да се наблюдава бъбречната функция.

Противопоказания

Amerge не се препоръчва за лица с:

- Ишемична сърдечна болест или друго сериозно сърдечно-съдово състояние (виж ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

- Преходна исхемична атака или анамнеза за инсулт (виж ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ)

- Феномен на Рейно или периферна съдова болест (вижте ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ)

- Чернодробна недостатъчност (вижте ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и КЛИНИЧНА ФАРМАКОЛОГИЯ)

- Анамнеза за свръхчувствителност към наратриптан или някоя от помощните вещества в Amerge (вижте ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ)

Предупреждения

Ишемична сърдечна болест и други сериозни сърдечно-съдови заболявания, които стоят в основата ѝ

Пациенти със значими съпътстващи сърдечно-съдови заболявания, като ишемична болест на коронарните артерии, не трябва да приемат наратриптан (вижте ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). На пациенти с неконтролирана хипертония не трябва да се прилага наратриптан. В клиничните проучвания наратриптанът беше свързан с дозозависимо и обикновено клинично незначително повишение на кръвното налягане. Въпреки това, по време на наблюдението след пускането на пазара, имаше няколко изолирани съобщения за хипертонични епизоди. В някои от тези съобщения се споменават пациенти без анамнеза за хипертония. Ако при лице, приемащо наратриптан, се развие хипертония, лечението трябва да бъде преустановено и пациентът да бъде прегледан.

Странични ефекти

В други раздели на етикета следните тежки нежелани реакции са описани по-подробно:

- Ишемична сърдечно-съдова болест и други сериозни сърдечно-съдови състояния (виж ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ)

- Анамнеза за преходна исхемична атака или инсулт (вижте „ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ“)

- Феномен на Рейно или периферно съдово заболяване (вижте „ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ“)

Опит от клинични проучвания

Тъй като честотата на нежеланите реакции в клиничните проучвания се определя при различни обстоятелства, тя не може да се сравнява директно с честотата на нежеланите реакции в клиничните проучвания на други лекарства и може да не отразява точно честотата, наблюдавана в реалната клинична практика.

Безопасността на Amerge беше оценена в две многоцентрови, рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания, в които участваха 1 177 възрастни пациенти с мигрена. В тези проучвания са включени лица, които са имали поне четири пристъпа на мигрена през трите месеца преди скрининга, с анамнеза за мигрена (с или без аура) от поне една година и които, по време на подготвителната фаза, са имали от два до осем пристъпа на мигрена със средна до тежка тежест на месец.

Следните нежелани реакции са били съобщавани по-често (> 5 %) при пациенти, получаващи лечение с Amerge, в сравнение с пациентите, получаващи плацебо, и в двете проучвания.

Таблица 2: Нежелани реакции, по-често срещани в сравнение с плацебо в две многоцентрови, рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания за остро лечение на мигрена и съобщавани от 2% от пациентите, лекувани с Amerge

Система на организма/Нежелана реакция Честота на съобщаване от пациенти Плацебо Amerge (n=1 177) (n=592) Кръвно налягане Сърцебиене 1,0% 0,8% Храносмилателна система Гадене 10,2% 3,2% Повръщане 5,9% 2,0% Повръщане 2,6% 1,7% Болки в корема 2,3% 1,5% Диспепсия 2,1% 1,4% Болки в устата 2,0% 1,0% Хранителни и метаболитни Хиперхолестеролемия 4,1* 3,6 Хипокалиемия 3,7* 3 Нервна система Седация 7,3% 2,6% Замайване 5,8% 3,7% Парестезия 4,9% 2,2% Мускулна слабост 4,0* 3,2 Психично здраве Тревожност 3,4% 1,8% Дихателна система Фарингит Синузит, 3,5* 2 Кожа и придатъци 2,5*1 Изпотяване 5,3* 3

Дозировка

Amerge трябва да се приема в начална доза от 1 mg (2 таблетки) веднага щом започне мигрената. Ако главоболието отшуми, но след това се върне, можете да го приемете отново веднъж на всеки два часа, стига да не надвишите дневната доза от 2 mg (4 таблетки). Най-често се препоръчват две дози в рамките на всеки 24-часов период. В клиничните проучвания е доказана ефективността на наратриптан, когато се приема веднага след появата на симптомите на мигрена. Можете да приемате Amerge със или без храна.

Предозиране

Симптоми

Сънливостта е най-често срещаният симптом при предозиране. Тахикардия, брадикардия, хипертония, хипотония, диспнея и гръдна болка са някои от допълнителните симптоми, за които е съобщавано. В някои доклади серотониновият синдром е свързван с употребата на 5-HT1 агонисти.

Лечение

При предозиране приемането на Amerge трябва да бъде преустановено незабавно и да се започне подходящо поддържащо и симптоматично лечение. Непрекъснато следете кръвното налягане и сърдечната честота и, ако е необходимо, провеждайте съответното лечение. Прилагайте вазопресори или антихипертензивни средства в зависимост от клиничното състояние на пациента за лечение на евентуална хипертония или хипотония. Вземете предвид възможността за предозиране с няколко лекарства. Активиран въглен трябва да се даде перорално, ако пациентът се яви в рамките на един час след приема на лекарството. Ако пациентът пристигне повече от един час след приема и има основание да се смята, че значително количество от лекарството все още се намира в храносмилателната система, обмислете извършването на стомашна промивка с назогастрална сонда с голям диаметър.

Съхранение

Съхранявайте при 25 °C (77 °F); допустими са отклонения до 15 °C (59 °F) и 30 °C (86 °F).

Опаковка

За перорално приложение се предлагат таблетки Amerge от 2,5 mg. Хипромелоза, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, полиетиленгликол, полисорбат 80 и титанов диоксид са неактивните съставки, съдържащи се във всяка таблетка. Като оцветител в таблетката Amerge 2,5 mg се съдържа и FD&C Blue No. 2 Aluminum Lake.

Опаковка / Съхранение и боравене

Таблетките Amerge® (наратриптан HCl) са с плоска повърхност, скосени ръбове и модифицирана овална форма, с цвят от бял до почти бял, с релефна частна линия за разделяне от едната страна и гладка повърхност от другата.

6 таблетки в бутилка NDC 0228-2505-06

Бутилки с 12 таблетки NDC 0228-2505-12

2 x 6 таблетки, опаковани в блистери. NDC 0228-2505-26 Съхранявайте при 25 °C (77 °F); допускат се отклонения до 15 °C (59 °F) и 30 °C (86 °F). Да се съхранява на място, недостъпно за деца. Както е посочено в USP/NF, да се отпуска в плътно затворен, светлоустойчив контейнер. GlaxoSmithKline е регистрирала Amerge като търговска марка.