Φαρμακοκινητική
Η γαστρεντερική οδός απορροφά γρήγορα τη μετφορμίνη και οι μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος συμβαίνουν 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα. Παρόλο που υπάρχει σημαντική ποσότητα διατομεακής μεταβλητότητας στον ρυθμό απορρόφησης, η έκταση της απορρόφησης (AUC) αυξάνεται αναλογικά με τη χορήγηση της δόσης.
Τα τρόφιμα δεν μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα. Η μετφορμίνη δεν υποβάλλεται σε ηπατικό μεταβολισμό (χωρίς εμπλοκή του κυτοχρώματος Ρ450) και απεκκρίνεται αμετάβλητα στα ούρα. Η εκκαθάριση της νεφρικής μετφορμίνης (CLR) συσχετίζεται με την κάθαρση κρεατινίνης (CLCR). Καθώς μειώνεται η νεφρική λειτουργία, η CLCR μειώνεται και η ημιζωή της μετφορμίνης επιμηκύνεται. Δεν υπάρχουν παραλλαγές στη φαρμακοκινητική της χορήγησης μιας και πολλαπλών δόσεων σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Συγκεκριμένοι πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι: Δεν υπάρχουν διαφορές στη φαρμακοκινητική της χορήγησης μιας και πολλαπλών δόσεων σε ηλικιωμένα άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Νεφρική εξασθένηση: Σε αναλογία με τη σοβαρότητα της νεφρικής βλάβης, η ημιζωή της μετφορμίνης παρατείνεται και η AUC της αυξάνεται. λιγότερο από 60 ml ανά λεπτό κάθαρσης κρεατινίνης). Οι ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική βλάβη (CLCR = 60-90 mL/min) δεν χρειάζονται προσαρμοσμένη τη δοσολογία τους. Όταν υποβάλλονται ή λίγο πριν από μια διαδικασία απεικόνισης που χρησιμοποιεί ιωδιωμένα υλικά αντίθεσης, η μετφορμίνη θα πρέπει να σταματήσει, διότι κάτι τέτοιο μπορεί να προκαλέσει απότομη αλλαγή στη νεφρική λειτουργία. Οι συγκεντρώσεις ορού μετφορμίνης δεν επηρεάζονται από την αιμοκάθαρση.
Ηπατική βλάβη: Σε ασθενείς με ηπατική βλάβη, η φαρμακοκινητική της μετφορμίνης δεν επηρεάζεται. Οι ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική βλάβη δεν χρειάζονται ρύθμιση δοσολογίας.
Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο, η μετφορμίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή επειδή οι υψηλότερες συγκεντρώσεις ορού του φαρμάκου μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης. Όταν υποβάλλονται ή λίγο πριν από μια διαδικασία απεικόνισης που χρησιμοποιεί ιωδιωμένα υλικά αντίθεσης, η μετφορμίνη θα πρέπει να σταματήσει, διότι κάτι τέτοιο μπορεί να προκαλέσει απότομη αλλαγή στη νεφρική λειτουργία.