Farmakokinetyka
Przewód żołądkowo-jelitowy szybko pochłania metforminę, a maksymalne stężenie w osoczu odbywa się 1-2 godziny po podaniu doustnym. Chociaż istnieje znaczna zmienność międzyosobnicza szybkości absorpcji, zakres absorpcji (AUC) wzrasta proporcjonalnie do podawanej dawki.
Żywność nie zmniejsza biodostępności. Metformina nie ulega metabolizmu wątroby (brak zaangażowania cytochromu P450) i jest wydalana niezmienioną w moczu. Nerwia nerkowa metforminy (CLR) jest odwrotnie skorelowana z klirensem kreatyniny (CLCR). W miarę spadku funkcji nerek CLCR maleje, a okres półtrwania metforminy wydłuża się. Nie ma różnic w farmakokinetyce podawania pojedynczej i wielokrotnej dawki u pacjentów z normalną czynnością nerek.
Poszczególne populacje
Starsi: Nie ma różnic w farmakokinetyce podawania pojedynczej i wielokrotnej dawki u osób starszych o normalnej funkcji nerek.
Upośledzenie nerek: proporcjonalnie do nasilenia upośledzenia nerek, półtród półtrwania metforminy jest przedłużony, a jej AUC jest podniesione. mniej niż 60 ml na minutę klirensu kreatyniny). Pacjenci z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniami nerek (CLCR = 60-90 ml/min) nie potrzebują dostosowania dawki. Podczas przechodzenia lub tuż przed procedurą obrazowania, która wykorzystuje jodowane materiały kontrastowe, metformina powinna zostać zatrzymana, ponieważ może to spowodować nagłą zmianę funkcji nerek. Dializa nie ma wpływu na stężenia metforminy w surowicy.
Upośledzenie wątroby: U pacjentów z upośledzeniem wątroby farmakokinetyka metforminy nie ma wpływu. Pacjenci z łagodnym do umiarkowanym upośledzeniem wątroby nie potrzebują dostosowania dawki.
U pacjentów z ciężką chorobą wątroby metformina należy stosować ostrożnie, ponieważ wyższe stężenie leku w surowicy może zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej. Podczas przechodzenia lub tuż przed procedurą obrazowania, która wykorzystuje jodowane materiały kontrastowe, metformina powinna zostać zatrzymana, ponieważ może to spowodować nagłą zmianę funkcji nerek.