Farmakokinetika
Gastrointestinální trakt rychle absorbuje metformin a maximální plazmatické koncentrace probíhají 1-2 hodiny po perorálním podání. Ačkoli existuje značné množství interindividuální variability v rychlosti absorpce, rozsah absorpce (AUC) se zvyšuje úměrně s podávanou dávkou.
Jídlo nesnižuje biologickou dostupnost. Metformin nepodléhá metabolismu jater (bez zapojení cytochromu P450) a vylučuje se v moči nezměněn. Metforminová renální clearance (CLR) je nepřímo korelována s clearance kreatininu (CLCR). Jak klesá renální funkce, CLCR klesá a poločas metforminu prodlužuje. U pacientů s normální funkcí ledvin neexistují žádné změny ve farmakokinetice podávání jedno- a více dávek.
Konkrétní populace
Starší osoby: Neexistují žádné rozdíly ve farmakokinetice podávání jedno- a více dávek u starších subjektů s normální funkcí ledvin.
Poškození ledvin: V poměru k závažnosti poškození ledvin je poločas Metforminu prodloužen a jeho AUC se zvyšuje. Méně než 60 ml za minutu clearance kreatininu). Pacienti s mírným až středním poškozením ledvin (CLCR = 60-90 ml/min) nepotřebují jejich dávkování upravit. Při podstupu nebo těsně před zobrazovacím postupem, který používá jodované kontrastní materiály, by měl být metformin zastaven, protože tak může způsobit náhlou změnu funkce ledvin. Koncentrace séra metforminu nejsou dialýzou ovlivněny.
Hepatální poškození: U pacientů s poškozením jater není farmakokinetika metforminu ovlivněna. Pacienti s mírným až středním poškozením jater nepotřebují úpravu dávky.
U pacientů se závažným onemocněním jater by měl být metformin používán s opatrností, protože vyšší sérové koncentrace léčiva mohou zvýšit riziko acidózy mléčného. Při podstupu nebo těsně před zobrazovacím postupem, který používá jodované kontrastní materiály, by měl být metformin zastaven, protože tak může způsobit náhlou změnu funkce ledvin.