Pharmacocinétique
La pharmacocinétique d'Abacavir a été étudiée chez les adultes et les enfants séropositifs âgés de 6 ans et plus. Des concentrations maximales d'abacavir (CMAX) se sont produites 3 heures après l'administration orale de sulfate d'abacavir 600 mg une fois par jour aux adultes à jeun (TMAX). La moyenne moyenne (% CV) apparente à l'état d'équilibre en régime permanent était de 10,4 l / h / kg, et le volume de distribution en régime permanent apparent était en moyenne de 12,6 L / kg (37%).
Les paramètres pharmacocinétiques de l'abacavir après l'administration d'une seule dose de sulfate d'abacavir 300 mg étaient généralement similaires à ceux observés chez les adultes dans une étude de 14 enfants infectés par le VIH entre 6 et 12 ans (dont 3 qui ont reçu un sulfate d'abacavir 300 mg deux fois par jour).
Dans une étude différente, les valeurs AUC chez 23 adolescents séropositifs âgés de 13 à 18 ans (dont 8 qui ont reçu un sulfate d'abacavir 600 mg une fois par jour) étaient comparables à ceux de l'adulte. Cependant, par rapport aux adultes, les adolescents avaient un% CV moyen plus élevé pour la clairance du plasma apparente (54% contre 38%).
Selon la recherche in vitro, les isoenzymes du cytochrome P450 3A (CYP3A) jouent un rôle majeur dans le métabolisme de l'abacavir. Abacavir est un substrat pour la glycoprotéine P (P-gp), selon les données in vitro.
Étant donné que l'abacavir n'est pas éliminé par l'hémodialyse, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients atteints d'une maladie rénale terminale. L'abacavir est principalement éliminé par l'excrétion rénale comme inchangé.