Farmacocinetica
Il tratto gastrointestinale assorbe rapidamente la metformina e le concentrazioni plasmatiche massime si verificano 1-2 ore dopo la somministrazione orale. Sebbene vi sia una notevole variabilità interindividuale nel tasso di assorbimento, l'entità dell'assorbimento (AUC) aumenta proporzionalmente alla dose somministrata.
Il cibo non riduce la biodisponibilità. La metformina non subisce il metabolismo epatico (nessun coinvolgimento di citocromo p450) e viene escreta invariata nelle urine. La clearance renale della metformina (CLR) è inversamente correlata alla clearance della creatinina (CLCR). Man mano che la funzione renale diminuisce, il CLCR diminuisce e l'emivita della metformina si allungano. Non ci sono variazioni nella farmacocinetica della somministrazione di dose single e multipla in pazienti con normale funzione renale.
Popolazioni particolari
Anziani: non ci sono differenze nella farmacocinetica della somministrazione di dosi single e multiple in soggetti anziani con normale funzione renale.
Duratezza renale: in proporzione alla gravità della compromissione renale, l'emivita della metformina è prolungata e la sua AUC viene sollevata. Meno di 60 ml al minuto di autorizzazione della creatinina). I pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (CLCR = 60-90 ml/min) non hanno bisogno del loro dosaggio regolato. Quando è stato sottoposto o appena prima di una procedura di imaging che utilizza materiali di contrasto iodinati, la metformina dovrebbe essere fermata perché ciò può causare un brusco cambiamento nella funzione renale. Le concentrazioni sieriche di metformina non sono influenzate dalla dialisi.
Duratezza epatica: nei pazienti con compromissione epatica, la farmacocinetica della metformina non è influenzata. I pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata non richiedono un aggiustamento del dosaggio.
Nei pazienti con grave malattia epatica, la metformina deve essere utilizzata con cautela perché più elevate concentrazioni sieriche del farmaco possono aumentare il rischio di acidosi lattica. Quando è stato sottoposto o appena prima di una procedura di imaging che utilizza materiali di contrasto iodinati, la metformina dovrebbe essere fermata perché ciò può causare un brusco cambiamento nella funzione renale.
