Lanoxina
Interazioni farmacologiche
La digossina viene convertita in un'altra sostanza nel corpo, acido glucuronico, nel fegato. Le concentrazioni plasmatiche di digossina possono aumentare in risposta a farmaci che bloccano gli enzimi microsomiali epatici. Eritromicina, diltiazem, verapamil, chinidina, fluoxetina e paroxetina sono alcuni esempi di tali farmaci.
Le concentrazioni plasmatiche del glicoside di digossina e digitale possono aumentare quando i due farmaci sono presi insieme. Pertanto, si consiglia che quando questi farmaci vengono utilizzati insieme, le concentrazioni sieriche di farmaci sono attentamente monitorate.
Farmacocinetica
Assorbimento:
Dopo la somministrazione orale, la digossina viene rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale, ma le concentrazioni plasmatiche di picco sono ritardate per circa 6 ore. Il cibo rallenta l'assorbimento, ma non nella stessa misura.
Distribuzione:
La digossina è ampiamente distribuita in tutto il corpo dopo la somministrazione orale, con un volume di distribuzione di circa 4 L/kg. La digossina viene rilasciata nel latte materno dopo aver attraversato la placenta. Tra il 25% e il 40% delle proteine plasmatiche sono legate.
Escrezione e metabolismo:
La digossina viene convertita in acido glucuronico ed escreta dal rene dopo essere stata metabolizzata nel fegato. La digossina in genere ha un'emivita da 24 a 48 ore, ma nelle persone con malattia renale, può durare fino a 72 ore o più. L'escrezione della digossina è ridotta nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia.
Indicazioni e utilizzo della digossina
La digossina è prescritta per la gestione delle aritmie ventricolari associate e il trattamento di insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata (CHF). La digossina ha un effetto inotropico positivo sulla contrattilità miocardica nel CHF senza aumentare la domanda di ossigeno miocardico. L'attività ATPasi di sodio-potassio migliorata nelle membrane delle cellule muscolari cardiache e l'aumentata assorbimento del calcio dal reticolo sarcoplasmatico sono principalmente responsabili dell'effetto inotropico favorevole. Il risultato finale è una diminuzione delle pressioni di riempimento ventricolare e un aumento della gittata cardiaca.
La digossina è stata usata da sola o in combinazione con altri farmaci per il trattamento della CHF ed è stata collegata a miglioramenti dei sintomi, perdita di peso e tolleranza all'esercizio. Tuttavia, i dati di grandi studi clinici non sono stati in grado di mostrare un beneficio in termini di mortalità.
La digossina è inoltre raccomandata per il trattamento del flutter e della fibrillazione atriale. La digossina riduce la velocità di automaticità e conduzione, pur avendo scarso impatto sulla refrattarietà in entrambe le aritmie. Di conseguenza, sia la frequenza cardiaca che il rischio di complicanze tromboemboliche nella fibrillazione atriale diminuiscono.
Controindicazioni
La digossina non è raccomandata per l'uso nelle persone con ipersensibilità farmacologica nota, fibrillazione ventricolare o tachicardia ventricolare. La digossina non deve essere utilizzata in pazienti con bradicardia grave (40 bpm) a meno che non sia presente e funzionante un pacemaker artificiale.
Effetto collaterale
Gli effetti collaterali gastrointestinali di digossina sono più frequentemente associati a anoressia, nausea, vomito e diarrea. Questi effetti collaterali sono in genere minori e vanno via finché il trattamento è continuato.
Un'aritmia cardiaca grave o fatale può anche essere causata dalla digossina. La fibrillazione atriale, il flutter atriale, la tachicardia ventricolare e la fibrillazione ventricolare sono tutte aritmie collegate alla terapia con digossina. Inoltre, la digossina può provocare blocco cardiaco, che può essere pericoloso o fatale.
La digossina può anche causare effetti collaterali meno frequenti come mal di testa, vertigini, visione offuscata, confusione, depressione e allucinazioni. Quando la terapia viene fermata, questi effetti collaterali in genere scompaiono.
I pazienti senior possono sperimentare effetti collaterali più gravi, come blocco cardiaco e aritmie cardiache.
Dosaggio e amministrazione
Tablet, elisir e forme iniettabili di digossina sono tutte prontamente disponibili. La digossina è in genere avviata a 0,125 mg al giorno. Ogni due o quattro settimane, la dose può essere aumentata di 0,125 mg per ottenere l'effetto clinico desiderato o per ridurre gli effetti collaterali intollerabili. La tipica dose di mantenimento giornaliera è compresa tra 0,25 e 0,5 mg.
La dose di partenza tipica della digossina per i pazienti con fibrillazione atriale o flutter è 0,25 mg al giorno. Ogni due o quattro settimane, la dose può essere aumentata di 0,25 mg per raggiungere l'effetto clinico desiderato o per ridurre gli effetti collaterali intollerabili. La tipica dose di mantenimento giornaliera è compresa tra 0,5 e 1 mg.
Overdose
La digossina viene fornita come compressa, elisir e iniettabile. La dose di partenza standard di digossina è di 0,125 mg al giorno. Fino a quando non viene ottenuto l'effetto clinico desiderato o gli effetti collaterali diventano intollerabili, la dose può essere aumentata di 0,125 mg ogni due o quattro settimane. Da 0,25 a 0,5 mg al giorno è la tipica dose di mantenimento.
La digossina è in genere avviata a 0,25 mg al giorno in pazienti con fibrillazione atriale o flutter. Fino a quando non viene ottenuto l'effetto clinico desiderato o gli effetti collaterali diventano intollerabili, la dose può essere aumentata di 0,25 mg ogni due o quattro settimane. Da 0,5 a 1 mg al giorno è la tipica dose di mantenimento.
Monitoraggio
La digossina ha diversi effetti terapeutici, tra cui una diminuzione della frequenza cardiaca e un minor rischio di complicanze tromboemboliche nella fibrillazione atriale.
Tossicità: la tossicità può presentare come blocco cardiaco, aritmie cardiache, disagio gastrointestinale o disturbi visivi. Le concentrazioni plasmatiche di digossina devono essere attentamente osservate e mantenute all'interno dell'intervallo terapeutico. Per trovare aritmie, l'elettrocardiografia dovrebbe essere eseguita frequentemente.
Magazzinaggio
Le compresse di digossina devono essere mantenute tra 15 e 30 gradi Celsius (59 e 86 gradi Fahrenheit).
L'elisir di digossina deve essere mantenuto tra 2 e 8 gradi Celsius (36 e 46 gradi Fahrenheit).
L'iniezione di digossina deve essere mantenuta tra 15 C e 30 C (59 F e 86 F) di temperatura ambiente.