Amerge

Nazwa handlowa

Amerge® (chlorowodorek naratryptanu) tabletki do stosowania doustnego

Formy dawkowania i moc

Lek na receptę o nazwie Amerge (nazwa ogólna: naratryptan) jest stosowany w leczeniu migrenowych bólów głowy. Amerge działa poprzez zwężenie naczyń krwionośnych w pobliżu mózgu, co pomaga złagodzić ból związany z migreną i inne objawy. Lek Amerge jest zwykle przyjmowany w razie potrzeby w celu złagodzenia objawów migreny, ale można go również przyjmować codziennie, aby całkowicie uniknąć migreny. Potencjalne skutki uboczne Amerge obejmują nudności, suchość w ustach, senność i zawroty głowy. Jeśli jesteś uczulony na naratryptan lub którykolwiek inny składnik leku Amerge, nie powinieneś stosować tego leku. Przed zażyciem leku Amerge należy poinformować lekarza o wszystkich innych przyjmowanych lekach, także tych dostępnych bez recepty, a także o wszelkich problemach zdrowotnych, jakie mogą wystąpić.

Amerge jest przeciwwskazany w czasie ciąży. Lek ten przenika do mleka matki i może zaszkodzić karmiącemu dziecku. Osoby poniżej 18 roku życia nie powinny stosować leku Amerge. Aby uzyskać więcej informacji na temat tego leku, należy skonsultować się z lekarzem lub innym wykwalifikowanym pracownikiem służby zdrowia.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym naratryptan wchłania się szybko i skutecznie, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 2 godzinach. Naratryptan ma biodostępność około 40%. Tylko 5% dawki naltreksonu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w wyniku intensywnego metabolizmu. Pierwotne metabolity pierwszego przejścia są wytwarzane przez monoaminooksydazę i występują w osoczu w znacznie niższych stężeniach niż związek macierzysty. Około 3 l/kg natryptanu ulega dystrybucji w organizmie, z czego około 95% wiąże się z białkami osocza. Naratryptan ma klirens osoczowy wynoszący 1,3 l/godz./kg. Naratryptan ma 3-godzinny okres półtrwania w organizmie.

Wskazania i sposób stosowania

Amerge jest zalecany do natychmiastowego leczenia migreny u dorosłych z aurą lub bez. Preparatu Amerge nie należy stosować jako leku zapobiegawczego.

Stosowanie u dzieci

Nie udowodniono skuteczności i bezpieczeństwa preparatu Amerge w leczeniu dzieci i młodzieży.

Stosowanie u osób w wieku geriatrycznym

W badaniach klinicznych leku Amerge uczestniczyła niewystarczająca liczba starszych uczestników, aby określić, czy ich reakcje różniły się od reakcji młodszych uczestników. W innych zgłoszonych doświadczeniach klinicznych nie stwierdzono różnic w odpowiedziach pacjentów w podeszłym wieku i młodszych pacjentów. Ogólnie rzecz biorąc, przy wyborze dawki dla pacjenta w podeszłym wieku należy zachować ostrożność, rozpoczynając zwykle od dolnej granicy zakresu dawkowania. Dzieje się tak dlatego, że u pacjentów w podeszłym wieku częściej występuje zmniejszona czynność wątroby, nerek lub serca, a także współistniejące choroby lub inne leki, a czynniki te występują częściej. Ryzyko reakcji toksycznych na ten lek może być większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ wiadomo, że nerki odgrywają znaczącą rolę w jego wydalaniu. Przy wyborze dawki należy dokładnie rozważyć czynność nerek, ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku ryzyko pogorszenia czynności nerek jest bardziej prawdopodobne. Pomocne może być również monitorowanie czynności nerek.

Przeciwwskazania

Nie zaleca się stosowania preparatu Amerge u osób z:

- chorobą niedokrwienną serca lub inną poważną chorobą układu krążenia (patrz OSTRZEŻENIA).

- przemijającym atakiem niedokrwiennym lub udarem w wywiadzie (patrz OSTRZEŻENIA)

- Zespół Raynauda lub choroba naczyń obwodowych (patrz OSTRZEŻENIA)

- Zaburzenie czynności wątroby (patrz OSTRZEŻENIA i FARMAKOLOGIA KLINICZNA)

- Czy pacjent stosował w przeszłości naratryptan lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku Amerge powodującą nadwrażliwość (patrz OSTRZEŻENIA)

Ostrzeżenia

Choroba niedokrwienna serca i inne poważne choroby sercowo-naczyniowe będące jej przyczyną

Pacjenci z istotną chorobą układu krążenia, taką jak niedokrwienna choroba wieńcowa, nie powinni przyjmować naratryptanu (patrz PRZECIWWSKAZANIA). Narkanu nie należy podawać pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. W badaniach klinicznych naratryptan powiązano z zależnym od dawki i zazwyczaj nieistotnym klinicznie wzrostem ciśnienia krwi. Jednakże podczas obserwacji po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłoszono kilka pojedynczych przypadków epizodów nadciśnienia. W niektórych z tych raportów wymieniano pacjentów bez nadciśnienia w wywiadzie. Jeśli u osoby przyjmującej naratryptan rozwinie się nadciśnienie, należy przerwać podawanie leku i zbadać pacjenta.

Skutki uboczne

W innych częściach etykiety bardziej szczegółowo omówiono następujące ciężkie działania niepożądane:

- Choroba niedokrwienna układu krążenia i inne poważne schorzenia układu krążenia (patrz OSTRZEŻENIA)

- Przemijający atak niedokrwienny lub udar w wywiadzie (patrz OSTRZEŻENIA)

- Zespół Raynauda lub choroba naczyń obwodowych (patrz OSTRZEŻENIA)

Doświadczenia z badań klinicznych

Ponieważ częstość występowania działań niepożądanych w badaniach klinicznych jest określana w różnych okolicznościach, nie można ich bezpośrednio porównać ze częstością działań niepożądanych w badaniach klinicznych innych leków i mogą nie odzwierciedlać dokładnie wskaźników obserwowanych w rzeczywistej praktyce klinicznej.

W dwóch przypadkach W wieloośrodkowych, randomizowanych, podwójnie ślepych badaniach kontrolowanych placebo z udziałem 1177 dorosłych chorych na migrenę oceniano bezpieczeństwo stosowania preparatu Amerge. Do badań tych włączono osoby, które miały co najmniej cztery migreny w ciągu trzech miesięcy poprzedzających badanie przesiewowe, migreny (z aurą lub bez) występowały w przeszłości przez co najmniej rok i u których w fazie wstępnej występowały od dwóch do ośmiu migreny o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego miesięcznie.

W obu badaniach następujące działania niepożądane zgłaszano częściej (> 5%) u pacjentów otrzymujących leczenie lekiem Amerge niż u pacjentów otrzymujących placebo.

Tabela 2: Działania niepożądane częstsze niż w przypadku placebo w dwóch wieloośrodkowych, randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą dotyczących ostrego leczenia migreny i zgłaszane przez 2% pacjentów leczonych lekiem Amerge

Narząd/odsetek zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów Placebo Amerge (n=1177) (n=592) Ciśnienie krwi Kołatanie serca 1,0% 0,8% Układ pokarmowy Nudności 10,2% 3,2% Wymioty 5,9% 2,0% Wymioty 2,6% 1,7% Ból nietrzymania moczu 2,3% 1,5% Niestrawność 2,1% 1,4% Ból jamy ustnej 2,0% 1,0% Hipercholesterolemia żywieniowa i metaboliczna 4,1* 3,6 Hipokaliemia 3,7* 3 Uspokojenie nerwowe 7,3% 2,6% Zawroty głowy 5,8% 3,7% Parestezje 4,9% 2,2% Brak mięśni 4,0* 3.2 Zdrowie psychiczne Lęk 3,4% 1,8% Oddychanie Zapalenie gardła Zapalenie zatok, 3,5* 2 Skóra i przydatki 2,5*1 Pocenie się 5,3* 3

Dawkowanie

Amerge należy przyjmować w dawce początkowej 1 mg (2 tabletki) zaraz po rozpoczęciu migreny. Jeśli ból głowy ustąpi, ale następnie powróci, można zażyć go ponownie raz na dwie godziny, pod warunkiem, że nie została przekroczona dawka dobowa wynosząca 2 mg (4 tabletki). Najczęściej zaleca się przyjmowanie dwóch dawek w ciągu 24 godzin. W badaniach klinicznych wykazano skuteczność naratryptanu stosowanego od razu po wystąpieniu objawów migreny. Lek Amerge można przyjmować z jedzeniem lub bez.

Przedawkowanie

Objawy

Senność jest najczęściej występującym objawem przedawkowania. Dodatkowe zgłaszane objawy to tachykardia, bradykardia, nadciśnienie, niedociśnienie, duszność i ból w klatce piersiowej. W niektórych raportach powiązano zespół serotoninowy ze stosowaniem agonistów receptora 5-HT1.

Leczenie

W przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku Amerge i rozpocząć odpowiednie leczenie podtrzymujące i objawowe. Stale kontroluj ciśnienie krwi i tętno, a jeśli to konieczne, zastosuj leczenie. W zależności od stanu klinicznego pacjenta należy podać leki wazopresyjne lub przeciwnadciśnieniowe w celu leczenia ewentualnego nadciśnienia lub niedociśnienia. Należy wziąć pod uwagę ryzyko przedawkowania wielu leków. Węgiel aktywowany należy podać doustnie, jeśli pacjent pojawi się w ciągu godziny od spożycia czegoś. Jeżeli pacjent zgłosił się po ponad godzinie od spożycia i istnieją podstawy, aby sądzić, że znaczna ilość leku nadal znajduje się w układzie pokarmowym, należy rozważyć płukanie żołądka zgłębnikiem nosowo-żołądkowym o dużej średnicy.

Przechowywanie

Przechowywać w temperaturze 25°C (77°F); dozwolone są wahania temperatury od 15°C (59°F) do 30°C (86°F).

Dozowanie

Do podawania doustnego dostarczane są tabletki 2,5 mg Amerge. Hypromeloza, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, glikol polietylenowy, polisorbat 80 i dwutlenek tytanu to nieaktywne składniki znajdujące się w każdej tabletce. Jako dodatek barwiący, lak aluminiowy FD&C Blue No. 2 jest również obecny w tabletce Amerge 2,5 mg.

Sposób dostawy / przechowywanie i obchodzenie się z

Tabletki Amerge® (naratryptan HCl) to zmodyfikowane owalne tabletki o płaskiej powierzchni, ze ściętymi krawędziami, o barwie od białej do prawie białej i z wytłoczonym po jednej stronie częściowym z linią podziału i gładką z drugiej.

6 tabletek w butelce NDC 0228-2505-06

12 butelek z tabletkami NDC 0228-2505-12

2 x 6 tabletek pakowanych w blistry. NDC 0228-2505-26 Przechowywać w temperaturze 25°C (77°F); wycieczki są dozwolone do 15 ° C (59 ° F) i 30 ° C (86 ° F). Przechowywać poza zasięgiem dzieci. Jak określono w USP/NF, dozować w szczelnie zamkniętym, odpornym na światło pojemniku. Firma GlaxoSmithKline zarejestrowała Amerge jako znak towarowy.