Amerge

Obchodní název

Amerge® (naratriptan hydrochlorid) tablety, pro perorální použití

Lékové formy a síly

Lék na předpis s názvem Amerge (generický název: naratriptan) se používá k léčbě migrénových bolestí hlavy. Amerge působí zúžením krevních cév v blízkosti mozku, což pomáhá zmírnit bolest související s migrénou a další příznaky. Amerge se obvykle užívá podle potřeby k úlevě od příznaků migrény, ale lze jej užívat také každý den, aby se migrénám úplně zabránilo. Mezi potenciální vedlejší účinky přípravku Amerge patří nevolnost, sucho v ústech, ospalost a závratě. Pokud jste alergický(á) na naratriptan nebo na kteroukoli další složku přípravku Amerge, neměli byste tento lék užívat. Před užitím přípravku Amerge informujte svého lékaře o všech ostatních lécích, které užíváte, včetně těch, které jsou volně prodejné, a také o všech zdravotních problémech, které můžete mít.

Amerge je během těhotenství kontraindikován. Tento lék se vylučuje do mateřského mléka a mohl by poškodit kojící dítě. Kdokoli mladší 18 let by neměl Amerge používat. Pro více podrobností o tomto léku se poraďte se svým lékařem nebo jiným kvalifikovaným zdravotnickým pracovníkem.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se naratriptan rychle a účinně vstřebává, přičemž maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 2 hodiny. Naratriptan má biologickou dostupnost asi 40 %. Pouze 5 % dávky naltrexonu se v důsledku rozsáhlého metabolismu vyloučí jako nezměněné léčivo v moči. Primární metabolity prvního průchodu jsou produkovány monoaminooxidázou a nacházejí se v plazmě v mnohem nižších hladinách než původní sloučenina. Asi 3 l/kg nartriptanu je distribuováno do celého těla a asi 95 % z něj je vázáno na plazmatické proteiny. Naratriptan má plazmatickou clearance 1,3 l/hod/kg. Naratriptan má v těle poločas rozpadu 3 hodiny.

Indikace a použití

Amerge se doporučuje pro okamžitou léčbu migrén u dospělých s aurou nebo bez aury. Amerge není určeno k použití jako preventivní lék.

Pediatrické použití

Účinnost a bezpečnost Amerge při léčbě dětských pacientů nebyla prokázána.

Geriatrické použití1 V klinických studiích se nelišila klinická odpověď starších účastníků od těch. Nebylo zjištěno, že by se reakce starších pacientů a mladších pacientů lišily v jiných hlášených klinických zkušenostech. Obecně platí, že výběr dávky pro staršího pacienta by měl být opatrný, obvykle začíná na spodní hranici dávkovacího rozmezí. Je tomu tak proto, že u starších pacientů je pravděpodobnější, že budou mít sníženou funkci jater, ledvin nebo srdce, stejně jako souběžné onemocnění nebo jinou medikamentózní terapii, a tyto faktory jsou častější. Riziko toxických reakcí na tento lék může být vyšší u pacientů s poruchou funkce ledvin, protože je známo, že ledviny hrají významnou roli při jeho vylučování. Při výběru dávky je třeba pečlivě zvážit funkci ledvin, protože u starších pacientů je pravděpodobnější, že budou mít sníženou funkci ledvin. Také může být užitečné sledovat funkci ledvin. Přechodný ischemický záchvat nebo cévní mozková příhoda v anamnéze (viz VAROVÁNÍ)

V klinických studiích Amerge nebyl dostatek starších účastníků, aby bylo možné určit, zda se jejich odpovědi liší od odpovědí mladších účastníků. Nebylo zjištěno, že by se reakce starších pacientů a mladších pacientů lišily v jiných hlášených klinických zkušenostech. Obecně platí, že výběr dávky pro staršího pacienta by měl být opatrný, obvykle začíná na spodní hranici dávkovacího rozmezí. Je tomu tak proto, že u starších pacientů je pravděpodobnější, že budou mít sníženou funkci jater, ledvin nebo srdce, stejně jako souběžné onemocnění nebo jinou medikamentózní terapii, a tyto faktory jsou častější. Riziko toxických reakcí na tento lék může být vyšší u pacientů s poruchou funkce ledvin, protože je známo, že ledviny hrají významnou roli při jeho vylučování. Při výběru dávky je třeba pečlivě zvážit funkci ledvin, protože u starších pacientů je pravděpodobnější, že budou mít sníženou funkci ledvin. Může být také užitečné sledovat funkci ledvin.

Kontraindikace

Amerge se nedoporučuje u jedinců s:

- Ischemická choroba srdeční nebo jiný závažný kardiovaskulární stav (viz VAROVÁNÍ).

- Přechodný ischemický záchvat nebo cévní mozková příhoda v anamnéze (viz UPOZORNĚNÍ)

- Raynaudův fenomén nebo onemocnění periferních cév (viz VAROVÁNÍ)

- Poškození jater (viz VAROVÁNÍ a KLINICKÁ FARMAKOLOGIE)přecitlivělost (viz VAROVÁNÍ)

- Máte v anamnéze naratriptan nebo kteroukoli pomocnou látku přípravku Amerge způsobující přecitlivělost (viz VAROVÁNÍ)

Varování

Ischemická choroba srdeční a další závažná kardiovaskulární onemocnění, která jsou jejím základem

Pacienti s významným základním kardiovaskulárním onemocněním, jako je ischemická choroba koronárních tepen, by neměli užívat naratriptan (viz KONTRAINDIKACE). Pacientům s nekontrolovanou hypertenzí by se narkan neměl podávat. V klinických studiích byl naratriptan spojen s na dávce závislým a obvykle klinicky nevýznamným zvýšením krevního tlaku. Během postmarketingového sledování však bylo několik ojedinělých hlášení hypertenzních epizod. V některých z těchto zpráv byli zmíněni pacienti bez anamnézy hypertenze. Pokud se u osoby užívající naratriptan rozvine hypertenze, léčba by měla být ukončena a pacient by měl být vyšetřen.

Nežádoucí účinky

V dalších částech označení jsou podrobněji popsány následující závažné nežádoucí účinky:

- Ischemická kardiovaskulární choroba a další závažné kardiovaskulární onemocnění_7_LS_x Transientní WARNINGS_7 anamnéza ischemického záchvatu nebo cévní mozkové příhody (viz VAROVÁNÍ)

- tranzitorní ischemická ataka nebo mrtvice v anamnéze (viz VAROVÁNÍ)

- Raynaudův fenomén nebo onemocnění periferních cév (viz VAROVÁNÍ)

Zkušenosti z klinických studií

Protože míry nežádoucích reakcí v klinických studiích jsou přesně stanoveny za různých srovnávaných okolností a nemusí být možné přesně stanovit míru nežádoucích reakcí u jiných léků a klinických studií za různých okolností. ve skutečné klinické praxi.

Ve dvou multicentrických, randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiích zahrnujících 1 177 dospělých migreniků byla hodnocena bezpečnost Amerge. Tyto studie zahrnovaly lidi, kteří měli alespoň čtyři migrény během tří měsíců před screeningem, měli v anamnéze migrény (s aurou nebo bez aury) po dobu alespoň jednoho roku a kteří během zaváděcí fáze měli dvě až osm středně těžkých až těžkých migrén za měsíc.

Následující nežádoucí účinky byly v obou studiích hlášeny častěji (> 5 %) u pacientů léčených přípravkem Amerge než u pacientů léčených placebem. Amerge

Tabulka 2: Nežádoucí účinky častější než placebo ve dvou multicentrických, randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiích akutní léčby migrény a hlášených 2 % pacientů léčených amerge

Tělesný systém/nežádoucí reakce četnost hlášení pacientů Placebo Amerge (n=1 177) (n=592) Krevní tlak Palpitace 1,0 % 0,8 % Trávicí nevolnost 10,2 % 3,2 % Zvracení 5,9 % Vdechování 2,6 % Zvracení 2,0 % 1,5 % Dyspepsie 2,1 % 1,4 % bolest úst 2,0 % 1,0 % Nutriční a metabolická hypercholesterolémie 4,1* 3,6 Hypokalémie 3,7* 3 Nervová sedace 7,3 % 2,6 % Závratě 5,8 % Slabost svalů 2,4 % 29 % Pares. 3.2 Úzkost v oblasti duševního zdraví 3,4 % 1,8 % Dýchání Faryngitida Sinusitida, 3,5* 2 Kůže a vazy 2,5*1 Pocení 5,3* 3

Dávkování

Počáteční dávka by měla být 1 mg ihned po zahájení užívání 2 mg tablety. Pokud se bolest hlavy zmírní, ale pak se vrátí, můžete přípravek užívat znovu jednou za dvě hodiny, pokud nebyla překročena vaše denní dávka 2 mg (4 tablety). Dvě dávky jsou nejčastěji doporučovaným počtem, který se má užít během 24 hodin. V klinických studiích byla prokázána účinnost naratriptanu, když byl použit, jakmile se objevily příznaky migrény. Amerge můžete užívat s jídlem nebo bez jídla.

Předávkování

Symptomy

Ospalost je příznakem předávkování, který se vyskytuje nejčastěji. Tachykardie, bradykardie, hypertenze, hypotenze, dušnost a bolest na hrudi jsou některé další příznaky, které byly hlášeny. Serotoninový syndrom byl v některých zprávách spojován s užíváním 5-HT1 agonistů.

Léčba

Amerge by měl být okamžitě zastaven v případě předávkování a měla by být zahájena vhodná podpůrná a symptomatická péče. Průběžně kontrolujte krevní tlak a srdeční frekvenci a v případě potřeby ošetřete. Podávejte vasopresory nebo antihypertenziva v závislosti na klinickém stavu pacienta k léčbě jakékoli hypertenze nebo hypotenze, které se mohou objevit. Vezměte v úvahu možnost předávkování více léky. Aktivní uhlí by mělo být podáváno perorálně, pokud se pacient dostaví do hodiny po požití. Pokud se pacient dostaví více než hodinu po požití a existuje nějaký důvod se domnívat, že značné množství léku je stále v trávicím systému, zvažte provedení výplachu žaludku velkoprůchodovou nazogastrickou sondou.

Storage

Uchovávejte při teplotě 25 °C (77 °F); výkyvy jsou povoleny na 15 °C (59 °F) a 30 °C (86 °F).

Dispensing

Pro perorální podání jsou k dispozici 2,5 mg tablety Amerge. Hypromelóza, monohydrát laktózy, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, polyethylenglykol, polysorbát 80 a oxid titaničitý jsou všechny neaktivní složky obsažené v každé tabletě. Jako barevná přísada je FD&C Blue No. 2 Aluminium Lake přítomna také v tabletě Amerge 2,5 mg.

Jak se dodává / Skladování a manipulace

Amerge® (naratriptan HCl) tablety jsou ploché, se zkoseným okrajem, s bílým okrajem, s modifikovanou barvou oválného tvaru od jedné tablety po oválné částečná dělicí rýha a na druhé hladká.

6 tablet v lahvičce NDC 0228-2505-06

12 tabletové lahvičky NDC 0228-2505-12

2 x 6 tablet balených v blistrech. NDC 0228-2505-26 Uchovávejte při 25 °C (77 °F); výchylky jsou povoleny do 15 °C (59 °F) a 30 °C (86 °F). Uchovávejte mimo dosah dětí. Jak je uvedeno v USP/NF, dávkujte v těsně uzavřené nádobě odolné vůči světlu. GlaxoSmithKline zaregistroval Amerge jako ochrannou známku.