Farmacocinética
El tracto gastrointestinal absorbe rápidamente la metformina, y las concentraciones plasmáticas máximas ocurren 1-2 horas después de la administración oral. Aunque existe una cantidad significativa de variabilidad interindividual en la tasa de absorción, el grado de absorción (AUC) aumenta proporcionalmente a la dosis administrada.
La comida no reduce la biodisponibilidad. La metformina no experimenta un metabolismo hepático (sin participación del citocromo P450) y se excreta sin cambios en la orina. El aclaramiento renal de metformina (CLR) se correlaciona inversamente con la eliminación de creatinina (CLCR). A medida que disminuye la función renal, CLCR disminuye y la vida media de la metformina se alarga. No hay variaciones en la farmacocinética de la administración de dosis única y múltiple en pacientes con función renal normal.
Poblaciones particulares
Ancianos: no hay diferencias en la farmacocinética de la administración de dosis única y múltiple en sujetos de edad avanzada con función renal normal.
Deterioro renal: en proporción a la gravedad del deterioro renal, la vida media de la metformina se prolonga y se eleva su AUC. menos de 60 ml por minuto de aclaramiento de creatinina). Los pacientes con deterioro renal leve a moderado (CLCR = 60-90 ml/min) no necesitan su dosificación ajustada. Cuando se somete o justo antes de un procedimiento de imagen que usa materiales de contraste yodado, la metformina debe detenerse porque hacerlo puede causar un cambio abrupto en la función renal. Las concentraciones séricas de metformina no se ven afectadas por la diálisis.
Deterioro hepático: en pacientes con deterioro hepático, la farmacocinética de la metformina no se ven afectadas. Los pacientes con deterioro hepático leve a moderado no necesitan un ajuste de dosificación.
En pacientes con enfermedad hepática grave, la metformina debe usarse con precaución porque las concentraciones séricas más altas del fármaco pueden aumentar el riesgo de acidosis láctica. Cuando se somete o justo antes de un procedimiento de imagen que usa materiales de contraste yodado, la metformina debe detenerse porque hacerlo puede causar un cambio abrupto en la función renal.
