Lanoxin
Lékové interakce
Digoxin je přeměněn na jinou látku v těle, kyselinu glukuronovou v játrech. Koncentrace plazmy digoxinu se mohou zvýšit v reakci na léky, které blokují jaterní mikrosomální enzymy. Erythromycin, diltiazem, verapamil, chinidin, fluoxetin a paroxetin jsou několika příklady takových léků.
Koncentrace plazmy digoxinu a digitalis glykosidu se mohou zvýšit, když jsou oba léky podrobeny dohromady. Proto se doporučuje, že když jsou tyto léky používány společně, koncentrace léčiva v séru jsou pečlivě sledovány.
Farmakokinetika
Vstřebávání:
Po perorálním podání je digoxin rychle a zcela absorbován z GI traktu, ale špičkové plazmatické koncentrace jsou zpožděny asi 6 hodin. Jídlo zpomaluje absorpci, ale ne ve stejném rozsahu.
Rozdělení:
Digoxin je po perorálním podání široce distribuován po celém těle, s objemem distribuce asi 4 l/kg. Digoxin se uvolní do mateřského mléka po překročení placenty. Mezi 25% a 40% plazmatických proteinů jsou vázány.
Vylučování a metabolismus:
Digoxin je přeměněn na kyselinu glukuronovou a vylučuje ledvinu po metabolizaci v játrech. Digoxin má obvykle poločas 24 až 48 hodin, ale u lidí s onemocněním ledvin může trvat až 72 hodin nebo déle. Vylučování digoxinu je u pacientů s městnavým srdečním selháním sníženo.
Indikace a použití digoxinu
Digoxin je předepsán pro léčbu přidružených komorových arytmií a pro léčbu mírného až středního městnavého srdečního selhání (CHF). Digoxin má pozitivní inotropní účinek na kontraktilitu myokardu v CHF bez zvýšení poptávky po kyslíku myokardu. Zvýšená aktivita ATPázy sodíku v membránách srdečních svalových buněk a zvýšená absorpce vápníku pomocí sarkoplazmatického retikula jsou primárně odpovědné za příznivý inotropní účinek. Konečným výsledkem je snížení tlaků na plnění komory a zvýšení srdečního výdeje.
Digoxin byl používán samostatně nebo v kombinaci s jinými léky k léčbě CHF a byl spojen se zlepšením symptomů, úbytku hmotnosti a tolerancí cvičení. Údaje z velkých klinických studií však nebyly schopny prokázat výhodu z hlediska úmrtnosti.
Digoxin se také doporučuje pro léčbu flutteru a fibrilace síní. Digoxin snižuje automatičnost a rychlost vodivosti a má malý dopad na refraktorness u arytmií. Výsledkem je, že srdeční frekvence i riziko tromboembolických komplikací při fibrilaci síní klesají.
Kontraindikace
Digoxin se nedoporučuje pro použití u lidí se známou hypersenzitivitou léčiva, komorovou fibrilací nebo komorovou tachykardií. Digoxin by neměl být používán u pacientů, kteří mají těžkou bradykardii (40 bpm), pokud není přítomen a pracuje umělý kardiostimulátor.
Vedlejší účinek
Gastrointestinální vedlejší účinky digoxinu jsou nejčastěji spojeny s anorexií, nevolností, zvratem a průjmem. Tyto vedlejší účinky jsou obvykle menší a odcházejí, pokud bude léčba pokračovat.
Digoxin může být také přinesena vážná nebo fatální srdeční arytmie. Fibrilace síní, Flutter síní, komorová tachykardie a komorová fibrilace jsou všechny arytmie spojené s digoxinovou terapií. Kromě toho může digoxin vést k bloku srdce, který může být nebezpečný nebo fatální.
Digoxin může také způsobit méně časté vedlejší účinky, jako jsou bolesti hlavy, závratě, rozmazané vidění, zmatek, deprese a halucinace. Když je terapie zastavena, tyto vedlejší účinky obvykle zmizí.
Vedoucí pacienti mohou mít závažnější vedlejší účinky, jako jsou srdeční blok a srdeční arytmie.
Dávkování a podávání
Tablet, elixír a injekční formy digoxinu jsou snadno dostupné. Digoxin se obvykle začíná na 0,125 mg denně. Každé dva až čtyři týdny může být dávka zvýšena o 0,125 mg, aby se dosáhlo požadovaného klinického účinku nebo ke snížení vedlejších účinků, které jsou nesnesitelné. Typická dávka denní údržby je mezi 0,25 a 0,5 mg.
Typická počáteční dávka Digoxinu u pacientů s fibrilací síní nebo flutteru je 0,25 mg denně. Každé dva až čtyři týdny může být dávka zvýšena o 0,25 mg, aby se dosáhlo požadovaného klinického účinku nebo ke snížení vedlejších účinků, které jsou nesnesitelné. Typická dávka denní údržby je mezi 0,5 a 1 mg.
Předávkovat
Digoxin přichází jako tablet, elixír a injekční. Standardní počáteční dávka Digoxinu je 0,125 mg za den. Dokud nebude získán požadovaný klinický účinek nebo se vedlejší účinky netolerovatelné, může být dávka zvýšena o 0,125 mg každé dva až čtyři týdny. Typická dávka údržby je 0,25 až 0,5 mg za den.
Digoxin se obvykle začíná u pacientů s fibrilací síní nebo flutterem 0,25 mg denně. Dokud nebude získán požadovaný klinický účinek nebo se vedlejší účinky netolerovatelné, může být dávka zvýšena o 0,25 mg každé dva až čtyři týdny. 0,5 až 1 mg za den je typická dávka údržby.
Monitorování
Digoxin má několik terapeutických účinků, včetně snížení srdeční frekvence a nižšího rizika tromboembolických komplikací při fibrilaci síní.
Toxicita - toxicita se může projevit jako srdeční blok, srdeční arytmie, gastrointestinální úzkost nebo poruchy vizuálního vizuálního. Koncentrace plazmy digoxinu by měly být úzce sledovány a udržovány v terapeutickém rozmezí. Pro nalezení arytmie by měla být elektrokardiografie prováděna často.
Skladování
Digoxinové tablety by měly být udržovány mezi 15 a 30 stupni Celsia (59 a 86 stupňů Fahrenheita).
Digoxin elixír je třeba udržovat mezi 2 a 8 stupni Celsia (36 a 46 stupňů Fahrenheita).
Injekce digoxinu musí být udržována mezi 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 F) okolní teploty.