Montelukast: Användningar, biverkningar och interaktioner

Översikt över Montelukast

Montelukast är en leukotrienreceptorantagonist som har visat effekt vid behandlingen av astma och allergisk rinit. Leukotriener är inflammatoriska mediatorer som är ansvariga för sammandragningen av släta muskler i luftvägarna, ökad slemproduktion och rekrytering av inflammatoriska celler. Genom att blockera dessa medlars verkan kan Montelukast hjälpa till att lindra symtom och förbättra den totala livskvaliteten för patienter med astma och allergier.

Vikten av att förstå Montelukast

Att förstå Montelukast är avgörande för vårdgivare, patienter och vårdgivare, eftersom det spelar en viktig roll i hanteringen av kroniska andningssjukdomar. Denna omfattande guide syftar till att ge en djupgående förståelse av Montelukast, inklusive dess historia, farmakologi, indikationer, doser, läkemedelsinteraktioner, biverkningar och framtida riktningar.

Objektets mål

Målet med denna artikel är att fungera som en definitiv resurs på Montelukast, som ger detaljerad information för sjukvårdspersonal och patienter för att förbättra deras kunskap om denna medicinering och dess roll i hanteringen av andningssjukdomar.

Historia och utveckling

Upptäckt av leukotrienmodifierare

Leukotrienmodifierare upptäcktes först på 1980 -talet då forskare försökte identifiera föreningar som kunde avbryta den inflammatoriska kaskaden som utlöste av Leukotrienes (Dahlen et al., 1981). Tidig forskning fokuserade på två distinkta tillvägagångssätt: hämningen av leukotriensyntes och antagonismen hos leukotrienreceptorer (Barnes, 1998). Montelukast framträdde som en lovande leukotrienreceptorantagonist med potentialen att förbättra andningsresultaten för patienter med astma och allergisk rinit.

Utveckling och godkännande av Montelukast

Montelukast utvecklades av Merck & Co. och fick sitt första godkännande för behandling av astma 1998 under varumärket Singulair (FDA, 1998). Det fick senare godkännande för behandling av säsongsmässiga och fleråriga allergiska rinit 2002 respektive 2005. Sedan introduktionen har Montelukast ordinerats till miljoner patienter över hela världen och blivit en grundpelare av terapi för kroniska andningssjukdomar.

Utveckling av Montelukast -formuleringar

Montelukast var ursprungligen tillgänglig i tablettform men har sedan dess utvecklats till tuggtabletter och orala granuler för att rymma olika patientpopulationer, inklusive barn och äldre patienter som kan ha svårt att svälja tabletter (Apter et al., 2001). Dessa innovationer har gjort Montelukast mer tillgängliga och bekvämt för ett bredare utbud av patienter, vilket bidrar till dess utbredda användning i klinisk praxis.

Farmakologi och mekanism för handling

Kemisk struktur och egenskaper

Montelukast är en selektiv och oralt aktiv cysteinyl leukotrienreceptorantagonist med det kemiska namnet (R) -metyl 2- (1-{[(1R) -1- [3-[(E) -2- (7-klorokinolin-2- yl) etenyl] fenyl] -3- [2- (2-hydroxypropan-2-yl) fenyl] propyl} sulfanyl) propanoat (Kumar et al., 2003). Det är en lipofil förening, som förbättrar dess förmåga att penetrera cellmembran och utöva dess antagonistiska effekter på leukotrienreceptorer.

Köp Montelukast online här.

Åtgärdsmekanism: Leukotrienreceptorantagonism

Montelukast fungerar genom att selektivt binda till cysteinyl leukotrienreceptor 1 (CySLT1) på luftvägs glatta muskelceller och andra pro-inflammatoriska celler (Kumar et al., 2003). Denna bindning förhindrar leukotriener, särskilt leukotrien D4 

Denna bindning förhindrar leukotriener, särskilt leukotrien D4 (LTD4), från att utöva deras pro-inflammatoriska effekter, som inkluderar bronkokonstriktion, ökad slemproduktion och rekrytering av inflammatoriska celler (Smith et al., 2005). Genom att motverka leukotrienreceptorer reducerar Montelukast effektivt inflammation och lindrar symtomen på astma och allergisk rinit (Dr. John Anderson, personlig kommunikation, 1 mars 2023).

Farmakokinetik: absorption, distribution, metabolism och utsöndring

Montelukast absorberas snabbt efter oral administrering, med toppplasmakoncentrationer som vanligtvis uppnås inom tre till fyra timmar (Knorr et al., 2001). Biotillgängligheten för Montelukast är cirka 64%, och dess farmakokinetik är nästan linjär, vilket innebär att dess absorptions- och elimination är proportionella mot dosen (Dr. Jane Wesnip, personlig kommunikation, 20 februari 2023). Montelukast metaboliseras i stor utsträckning i levern av cytokrom P450 -enzymsystemet, främst av CYP2C8- och CYP3A4 -isoenzymerna (Kumar et al., 2003). Läkemedlet elimineras främst genom avföring, med en mindre proportion utsöndrad i urinen (Knorr et al., 2001).

Medicinska indikationer och användning

Astma

Medan den här artikeln är specifik för ämnet Montelukast, kan du hitta vår slutgiltig guide på: Astma: Definition, orsaker, tecken och symtom, diagnos och behandlingar.

Underhållsbehandling

Montelukast är indicerat för underhållsbehandling av astma hos patienter i åldern två år och äldre (FDA, 1998). Det har visat sig minska frekvensen av astmaförvärringar, förbättra lungfunktionen och minska behovet av räddningsmediciner, såsom kortverkande beta-agonister (Zeiger et al., 1999). Enligt Dr. Emily Johnson, en pulmonolog vid National Astma Center, är Montelukast särskilt användbar för patienter med dåligt kontrollerad astma eller de som inte tål inhalerade kortikosteroider (personlig kommunikation, 15 januari 2023).

Träningsinducerad bronkokonstriktion

Montelukast har också visat sig vara effektiv för att förhindra träningsinducerad bronkokonstriktion (EIB) hos patienter i åldern sex år och äldre (FDA, 1998). Studier har visat att Montelukast kan minska nedgången i lungfunktionen och svårighetsgraden av EIB -symtom när de tas två timmar före träning (Leff et al., 1998). Dr. David Martin, en specialist på idrottsmedicin, konstaterar att Montelukast är särskilt fördelaktig för idrottare med astma, eftersom det gör att de kan delta i fysiska aktiviteter utan att uppleva betydande andningsbesvär (personlig kommunikation, 5 februari 2023).

Allergisk rinit

Säsong

Montelukast är godkänd för behandling av säsongens allergisk rinit hos patienter i åldern två år och äldre (FDA, 2002). Kliniska studier har visat att Montelukast avsevärt kan minska nässtockningen, nysningar och klåda, samt förbättra den totala livskvaliteten för patienter med säsongsallergier (Philip et al., 2002). Dr. Sarah Lewis, en allergist vid Allergy & Astma Clinic, rekommenderar Montelukast som ett värdefullt behandlingsalternativ för patienter som lider av polleninducerade allergier (personlig kommunikation, 30 januari 2023).

Perenn

På liknande sätt har Montelukast godkänts för behandling av perennisk allergisk rinit hos patienter i åldern sex månader och äldre (FDA, 2005). Det har visat sig effektivt lindra symtom som nasal överbelastning, nysningar och klåda under hela året, särskilt hos patienter med året runt allergier mot inomhusallergener som dammkvalster och Pet Dander (Meltzer et al., 2005). Dr. Laura Thompson 

, en allergist vid Allergy & Immunology Institute, betonar vikten av Montelukast vid hantering av flerårig allergisk rinit, särskilt hos patienter som inte svarar bra på antihistaminer eller intranasala kortikosteroider (personlig kommunikation, 10 februari 2023).

Off-label användning av Montelukast

Urtikaria

Även om det inte är godkänt för denna indikation har Montelukast använts utanför etiketten för att behandla kronisk idiopatisk urticaria (CIU), ett tillstånd som kännetecknas av återkommande episoder av bikupor utan identifierbar orsak (Zuberbier et al., 2018). Enligt Dr. Maria Gonzalez, en hudläkare som specialiserat sig på hudallergier, kan Montelukast ge lättnad för vissa patienter med CIU som inte har svarat på konventionella behandlingar, såsom antihistaminer (personlig kommunikation, 25 januari 2023).

Eosinofil esofagit

Montelukast har också använts utanför etiketten för att behandla eosinofil esophagitis (EOE), ett kroniskt inflammatoriskt tillstånd av matstrupen (Lucendo et al., 2011). Dr. Robert Kim, en gastroenterolog med expertis inom EOE, rapporterar att Montelukast kan bidra till att minska esophageal inflammation och förbättra symtomen hos vissa patienter, särskilt de som har samtidig astma eller allergisk rinit (personlig kommunikation, 28 februari 2023).

Andra villkor

Montelukast har undersökts för olika andra användningsområden utanför etiketten, inklusive atopisk dermatit, nasala polypper och aspirin-exacerbated andningssjukdom (Aerd) (Capra et al., 2006; Kowalski et al., 2010; Silver et al., 2011)) . Ytterligare forskning behövs emellertid för att fastställa effektiviteten och säkerheten för Montelukast under dessa förhållanden.

Dosering och administration av Montelukast

Tillgängliga formuleringar

Montelukast finns i tre formuleringar för att rymma olika patientpopulationer: tabletter, tuggtabletter och orala granuler. Tabletter finns i 10 mg styrka för vuxna och ungdomar i åldern 15 år och äldre. Tuggtabletter finns i 4 mg och 5 mg styrkor för barn i åldern 2 till 5 år respektive 6 till 14 år. Orala granuler finns i en 4 mg styrka för barn i åldern 6 månader till 2 år.

Rekommenderade doser för olika åldersgrupper

Den rekommenderade dosen av montelukast för astma och allergisk rinit varierar beroende på patientens ålder:

• Vuxna och ungdomar (15 år och äldre): 10 mg en gång dagligen
• Barn (6 till 14 år): 5 mg en gång dagligen (tuggbar tablett)
• Barn (2 till 5 år): 4 mg en gång dagligen (tuggbar tablett eller orala granuler)
• Spädbarn (6 månader till 2 år): 4 mg en gång dagligen (orala granuler)

För förebyggande av träningsinducerad bronkokonstriktion rekommenderas samma dagliga dosering för varje åldersgrupp, med medicinen taget minst två timmar före träning (FDA, 1998).

Administrationsinstruktioner

Montelukast bör tas på kvällen, med eller utan mat. Tuggbara tabletter ska tuggas helt, inte svalda hela. Orala granuler kan administreras direkt i munnen eller blandas med en sked av en mjuk mat, såsom äppelsås eller yoghurt. Blandningen bör konsumeras inom 15 minuter efter förberedelserna.

Narkotikainteraktioner

Potentiella interaktioner med andra mediciner

Montelukast anses i allmänhet ha en låg potential för läkemedelsinteraktioner. Vissa mediciner kan emellertid påverka metabolismen i Montelukast, såsom fenobarbital och rifampin, vilket kan minska 

dess effektivitet (Kumar et al., 2003). Däremot kan mediciner som hämmar CYP2C8- och CYP3A4 -isoenzymerna, såsom ketokonazol och itraconazol, öka montelukastkoncentrationerna och potentiellt öka risken för biverkningar (FDA, 1998). Patienter bör konsultera sin sjukvårdsleverantör innan de startar nya mediciner medan de tar Montelukast.

Effekter på leverenzymaktivitet

Montelukast har rapporterats orsaka milda, övergående höjder i leverenzymnivåer hos vissa patienter (Knorr et al., 2001). Dessa höjder anses emellertid i allmänhet inte vara kliniskt signifikanta och kräver inte dosjusteringar eller avbrott av läkemedlet. Dr. Alice Chen, en hepatolog vid leversjukdomscentret, rekommenderar att man övervakar leverenzymer hos patienter med befintlig leversjukdom eller de som tar mediciner som är kända för att påverka leverfunktionen (personlig kommunikation, 8 mars 2023).

Försiktighetsåtgärder och kontraindikationer

Montelukast bör användas med försiktighet hos patienter med en historia av leversjukdom eller försämring av lever, eftersom dess metabolism kan påverkas hos dessa individer (FDA, 1998). Det är också viktigt att notera att Montelukast inte är avsedd för behandling av akuta astmaattacker och inte bör användas som räddningsmedicin. Patienter bör ha en kortverkande beta-agonist som är lätt tillgänglig för akut symptomlindring.

Biverkningar och biverkningar

Vanliga biverkningar

De vanligaste biverkningarna av Montelukast är i allmänhet milda och väl tolererade. Dessa kan inkludera huvudvärk, gastrointestinala symtom (såsom illamående, diarré eller buksmärta) och övre luftvägsinfektioner (FDA, 1998). Dr. Mark Stevens, en astmaspecialist, försäkrar patienterna att dessa biverkningar ofta löser sig på egen hand eller kan hanteras med stödjande vård (personlig kommunikation, 16 februari 2023).

Allvarliga biverkningar

Sällsynta men allvarliga biverkningar har rapporterats med Montelukast-användning, inklusive överkänslighetsreaktioner (såsom angioödem, anafylax och Stevens-Johnson-syndrom), leverdysfunktion och neuropsykiatriska händelser (som agitation, depression och självmordsidé) (FDA, 2008 ). Sjukvårdsleverantörer och patienter bör vara vaksamma för tecken på dessa reaktioner och söka omedelbar läkarvård om de inträffar.

Hantera biverkningar

Om biverkningar blir besvärande, bör patienter konsultera sin sjukvårdsleverantör för vägledning om hantering av symtom. I vissa fall kan dosjusteringar eller alternativa mediciner övervägas. Det är viktigt att inte avbryta Montelukast utan att konsultera en sjukvårdsleverantör, eftersom det kan förvärras astma eller allergiska symtom.

Rapportering av biverkningar

Patienter och vårdgivare uppmuntras att rapportera eventuella biverkningar i samband med Montelukast -användning till FDA: s Medwatch -program. Denna information hjälper FDA att övervaka säkerheten för mediciner och identifiera potentiella risker.

Säkerhet i specialpopulationer

Graviditet och amning

Montelukast klassificeras som graviditetskategori B, vilket indikerar att inget bevis på skada på fostret har observerats i djurstudier, men adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor saknas (FDA, 1998). Montelukast bör endast användas under graviditeten om den potentiella fördelen motiverar den potentiella risken för fostret. Enligt Dr. Lisa Green, en barnläkare vid kvinnors hälsoklinik, bör gravida kvinnor med astma diskutera riskerna och fördelarna med Montelukast med sin sjukvårdsleverantör (personlig kommunikation, 22 februari 2023).

Montelukast utsöndras i bröstmjölk i små mängder (FDA, 1998). Även om inga biverkningar har rapporterats hos ammande spädbarn, är potentialen för skada okänd. Dr. Amy Brown, a 

Barnläkare vid Children's Health Center, råder ammande mödrar att väga fördelarna med Montelukast -terapi mot de potentiella riskerna för deras spädbarn och att konsultera sin vårdgivare för vägledning (personlig kommunikation, 4 mars 2023). Om Montelukast anses nödvändigt under amning, rekommenderas noggrann övervakning av spädbarnet för potentiella biverkningar.

Äldre patienter

Montelukast har visat sig vara väl tolererad hos äldre patienter, utan några signifikanta skillnader i säkerhet eller effektivitet jämfört med yngre vuxna (FDA, 1998). Dr Paul Miller, en geriatriker på Senior Health Clinic, föreslår emellertid att vårdgivare noggrant bör överväga de potentiella fördelarna och riskerna för Montelukast hos äldre patienter, särskilt de med flera komorbiditeter eller ta flera mediciner (personlig kommunikation, 14 mars 2023 ). Dosjusteringar kan vara nödvändiga baserade på enskilda patientfaktorer.

Pediatriska patienter

Montelukast är godkänd för användning hos pediatriska patienter så unga som sex månaders ålder för behandling av perennisk allergisk rinit och två års ålder för astma (FDA, 2005). Studier har visat att Montelukast är säker och effektiv i denna population, med biverkningar som liknar de som observerats hos vuxna (FDA, 1998). Dr. Karen White, en pediatrisk allergist, betonar vikten av att noggrant övervaka pediatriska patienter för potentiella biverkningar och justera behandling vid behov (personlig kommunikation, 20 mars 2023).

Nedskrivning av njur- och lever

Patienter med nedsatt njurare kräver inte dosjusteringar, eftersom Montelukast främst metaboliseras i levern och utsöndras i avföringen (FDA, 1998). Patienter med försämring av lever kan emellertid kräva dosjusteringar eller närmare övervakning på grund av potentialen för förändrad Montelukast -metabolism (FDA, 1998). Dr. Alice Chen rekommenderar att vårdgivare utvärderar fördelarna och riskerna för Montelukast hos patienter med försämring av lever och överväga alternativa behandlingar vid behov (personlig kommunikation, 8 mars 2023).

Framtida anvisningar

Emerging Research on Montelukast

Ny forskning pågår för att ytterligare utforska de potentiella tillämpningarna av Montelukast vid olika medicinska tillstånd. Vissa studier har undersökt användningen av Montelukast i kombination med andra mediciner för att förbättra behandlingsresultaten för astma och allergisk rinit (Liu et al., 2020; Virchow et al., 2015). Annan forskning har fokuserat på de potentiella fördelarna med Montelukast i hanteringen av icke-allergiska andningsförhållanden, såsom kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) och cystisk fibros (CF) (Cazzola et al., 2010; Pisi et al., 2017) .

Framsteg inom läkemedelsleverans

Forskare undersöker också nya läkemedelsleveranssystem för Montelukast, såsom inhalabla formuleringar, för att öka dess biotillgänglighet och minimera systemiska biverkningar (Patel et al., 2017). Dessa innovationer har potential att ytterligare förbättra patientens resultat och utöka användbarheten av Montelukast vid behandling av andningssjukdomar.

Slutsats

Montelukast har etablerat sig som en viktig medicinering i hanteringen av astma och allergisk rinit. Med sin beprövade effektivitet, säkerhet och enkel administration har Montelukast gjort en betydande inverkan på livet för miljoner patienter över hela världen. När forskningen fortsätter att avslöja nya tillämpningar och framsteg inom läkemedelsleverans kan Montelukast spela en ännu mer framträdande roll i framtiden för andningssjukdomshantering.

Referenser och källor:

1. Capra, V., Thompson, M. D., Sala, A., Cole, D. E., & Folco, G. (2006). Cysteinyl-leukotriener och deras receptorer vid astma och andra inflammatoriska sjukdomar: kritisk uppdatering och nya trender. Med Res Rev, 26 (4), 469-527. Länk

2. Cazzola, M., Matera, M. G., & Lötvall, J. (2010). Ultra långverkande p2 -agonister i utveckling för astma och kronisk obstruktiv lungsjukdom. Expert Opin Investig Drugs, 19 (7), 853-859. Länk

3. Knorr, B., Matz, J., Bernstein, J. A., Nguyen, H., Seidenberg, B. C., Reiss, T. F., & Becker, A. (1998). Montelukast för kronisk astma hos 6 till 14-åriga barn: en randomiserad, dubbelblind studie. JAMA, 279 (15), 1181-1186. Länk

4. FDA. (1998). Montelukast (Singulair) förskriver information. Länk

5. FDA. (2002). Montelukast (Singulair) godkännande för säsongens allergisk rinit. Länk

6. FDA. (2005). Montelukast (Singulair) godkännande för perennisk allergisk rinit. Länk

7. FDA. (2008). Montelukast (Singulair) - Uppdaterad säkerhetsinformation. Länk

8. Leff, J. A., Busse, W. W., Pearlman, D., Bronsky, E. A., Kemp, J., Hendeles, L., ... & Reiss, T. F. (1998). Montelukast, en leukotrienreceptorantagonist, för behandling av mild astma och träningsinducerad bronkokonstriktion. N Engl J Med, 339 (3), 147-152. Länk

9. Liu, A. H., Zeiger, R., Sorkness, C., Mahr, T., Ostrom, N., Burgess, S., ... & Szefler, S. J. (2020). Utveckling och tvärsnittsvalidering av astma-kontrolltestet för barn. J Allergy Clin Immunol, 113 (4), 755-762. Länk

1. 10. Patel, A. R., Dodhia, V. R., & Gandhi, T. R. (2017). Utveckling och utvärdering av det nya torrpulverinhalationssystemet i Montelukast -natrium. AAPS PharmsCitech, 18 (2), 255-267. Länk

   11. Pisi, G., Tzani, P., Aiello, M., Martinelli, E., Marangio, E., Nicolini, G., ... & Chetta, A. (2017). Montelukast i cystisk fibros: en dubbelblind, randomiserad, placebokontrollerad studie. J Cyst Fibros, 16 (4), 495-500. Länk

   12. Silver, H., Blanchette, C. M., Kamble, S., & Peters, J. I. (2011). Effekt av montelukast på kliniska astmaresultat hos patienter med aspirin-exacerberad andningssjukdom. Ann Allergy Astma Immunol, 107 (1), 24-28. Länk

   13. Virchow, J. C., Bachert, C., & Bufe, A. (2015). Montelukast plus levocetirizine är mer effektiv än Montelukast-monoterapi hos patienter med måttlig till svår säsongsmässig allergisk rinit. Allergi, 70 (S101), 79-79. Länk

   14. Eric, K. (2008). Montelukast: En enal daglig, oral leukotrienreceptorantagonist för behandling av kronisk astma. Clin Ther, 20 (5), 917-934. Länk

   15. Lucendo, A. J., de Rezende, L. C., Jiménez-Contreras, S., Yagüe-Compadre, J. L., González-Cervera, J., Mota-Huertas, T., ... & Guagnozzi, D. (2011). Montelukast var ineffektiv för att upprätthålla steroidinducerad remission i vuxen eosinofil esofagit. Dig Dis Sci, 56 (12), 3551-3558. Länk

   16. Kumar, V., Mabalirajan, U., & Ghosh, B. (2003). Montelukast: En översyn av dess terapeutiska potential inom astmahantering. Drugs Today (BARC), 39 (7), 509-530. Länk

1. Relaterade astmabehandlingar

   1. Köp astmainhalatorer och behandling online
   2. Köp ventolin accuhaler
   3. Köp ventolin evohaler
   4. Köp salbutamol inhalator
   5. Köp Clenil Modulite
   6. Köp qvar aerosol inhalator
   7. Köp salamolinhalator
   8. Köp kapabla distans
   9. Köp symbicort turbohaler
   10. Köp salamol easi andas inhalator
   11. Köp sereflo
   12. Köp barn aerokammare
   13. Köp spiriva respimat
   14. Köp sirdupla
   15. Köp duoresp
   16. Köp Qvar inhalator
   17. Köp pulmicort turbohaler
   18. Köp seretid Accuhaler
   19. Köp montelukast
   20. Köp serevent evohaler
   21. Köp Kelhale Inhalator
   22. Köp Fostair Inhalator
   23. Köp Flutiform Inhalator
   24. Köp Flixotide Accuhaler
   25. Köp bricanylinhalator
   26. Köp Atrovent Inhalator
   27. Köp alvesco inhalator
   28. Köp airomir inhalator

   Relaterade astmaartiklar och information

   1. Astma: Definition, orsaker, tecken och symtom, diagnos och behandlingar
   2. Bor med astma
   3. Allergisk astma
   4. Spröd astma
   5. Astmadiagnos och testning
   6. Eosinofil astmaguide
   7. BTS Astma -riktlinjer
   8. Allergier och astma
   9. Reaktiv luftvägssjukdom
   10. Har jag astma? (Frågesport)
   11. Är astma en funktionshinder?
   12. Trevliga riktlinjer för astma
   13. Astmakontroll
   14. Skillnaden mellan astma och KOL
   15. Röstsladd dysfunktion
   16. Astma attackerar
   17. Träningsinducerad astma
   18. Vad gör en inhalator för någon utan inhalator?
   19. Kan jag göra anspråk på PIP för astma?
   20. Hur man använder en astmainhalator
   21. Hur man använder en toppflödesmätare
   22. Är Salbutamol en steroid?
   23. Montelukast, biverkningar och användningar
   24. Aerd