Montelukast: Verwendungen, Nebenwirkungen und Interaktionen

Verfasst von

02 April 2023

Montelukast: Uses, Side Effects and Interactions - welzo

Überblick über Montelukast

Montelukast ist ein Leukotrien -Rezeptor -Antagonist, der bei der Behandlung von Asthma und allergischer Rhinitis Wirksamkeit nachgewiesen hat. Leukotriene sind entzündliche Mediatoren, die für die Verengung der glatten Atemwegsmuskeln, die erhöhte Schleimproduktion und die Rekrutierung entzündlicher Zellen verantwortlich sind. Durch die Blockierung der Wirkung dieser Mediatoren kann Montelukast dazu beitragen, die Symptome zu lindern und die gesamte Lebensqualität von Patienten mit Asthma und Allergien zu verbessern.

Bedeutung des Verständnisses von Montelukast

Das Verständnis von Montelukast ist für Gesundheitsdienstleister, Patienten und Pflegekräfte von entscheidender Bedeutung, da es eine wichtige Rolle bei der Behandlung chronischer Atemwegserkrankungen spielt. Dieser umfassende Leitfaden zielt darauf ab, ein detailliertes Verständnis von Montelukast zu vermitteln, einschließlich seiner Geschichte, Pharmakologie, Indikationen, Dosierungen, Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln, Nebenwirkungen und zukünftigen Richtungen.

Ziel des Artikels

Ziel dieses Artikels ist es, als endgültige Ressource für Montelukast eine endgültige Ressource zu dienen und detaillierte Informationen für Angehörige der Gesundheitsberufe und Patienten bereitzustellen, um ihr Wissen über dieses Medikament und ihre Rolle bei der Behandlung von Atemwegserkrankungen zu verbessern.

Geschichte und Entwicklung

Entdeckung von Leukotrienmodifikatoren

Leukotrienmodifikatoren wurden erstmals in den 1980er Jahren entdeckt, als Forscher versuchten, Verbindungen zu identifizieren, die die durch Leukotriene ausgelöste entzündliche Kaskade unterbrechen können (Dahlen et al., 1981). Frühe Forschungsarbeiten konzentrierten sich auf zwei unterschiedliche Ansätze: die Hemmung der Leukotrien -Synthese und den Antagonismus von Leukotrienrezeptoren (Barnes, 1998). Montelukast entwickelte sich als vielversprechender Leukotriene -Rezeptor -Antagonist mit dem Potenzial, die Atemgewalte bei Patienten mit Asthma und allergischer Rhinitis zu verbessern.

Entwicklung und Genehmigung von Montelukast

Montelukast wurde von Merck & Co. entwickelt und erhielt seine erste Zulassung für die Behandlung von Asthma 1998 unter dem Markennamen Singulair (FDA, 1998). Später erhielt es in den Jahren 2002 bzw. 2005 die Zulassung für die Behandlung von saisonalen und mehrgischen allergischen Rhinitis. Seit seiner Einführung wurde Montelukast Millionen von Patienten weltweit verschrieben, was zu einer Hauptstütze der Therapie bei chronischen Atemwegserkrankungen wird.

Entwicklung von Montelukast -Formulierungen

Montelukast war ursprünglich in Tablettenform erhältlich, wurde jedoch seitdem zu kaubaren Tabletten und oralen Granulaten entwickelt, um verschiedene Patientenpopulationen aufzunehmen, darunter Kinder und ältere Patienten, die möglicherweise Schwierigkeiten haben, Tabletten zu schlucken (Apter et al., 2001). Diese Innovationen haben Montelukast für eine breitere Palette von Patienten zugänglicher und bequemer gemacht, was zu seiner weit verbreiteten Verwendung in der klinischen Praxis beiträgt.

Pharmakologie und Wirkungsmechanismus

Chemische Struktur und Eigenschaften

Montelukast ist ein selektiver und oral aktiver Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptor-Antagonist mit dem chemischen Namen (R) -Methyl 2- (1-{[(1R) -1- [3-[(e) -2- (7-Chlorochinolin-2-) yl) Ethenyl] Phenyl] -3- [2- (2-hydroxypropan-2-yl) phenyl] propyl} sulfanyl) propanoat (Kumar et al., 2003). Es ist eine lipophile Verbindung, die ihre Fähigkeit verstärkt, in Zellmembranen zu durchdringen und ihre antagonistischen Wirkungen auf Leukotrienrezeptoren auszuüben.

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Wirkungsmechanismus: Leukotrienerezeptor -Antagonismus

Montelukast bindet selektiv an Cysteinylleukotrienrezeptor 1 (Cysslt1) an glatten Muskelzellen der Atemwege und anderen proinflammatorischen Zellen (Kumar et al., 2003). Diese Bindung verhindert Leukotriene, insbesondere Leukotrien D4

Diese Bindung verhindert, dass Leukotrien, insbesondere Leukotrien D4 (LTD4), ihre proinflammatorischen Effekte, einschließlich Bronchokonstriktion, erhöhter Schleimproduktion und Rekrutierung von Entzündungszellen, an der Ausübung ihrer proinflammatorischen Effekte (Smith et al., 2005). Durch die Antagonisierung von Leukotrienrezeptoren reduziert Monteluk effektiv Entzündungen und lindert die Symptome von Asthma und allergischer Rhinitis (Dr. John Anderson, persönliche Mitteilung, 1. März 2023).

Pharmakokinetik: Absorption, Verteilung, Stoffwechsel und Ausscheidung

Montelukast wird nach oraler Verabreichung schnell absorbiert, wobei die Spitzenplasmakonzentrationen typischerweise innerhalb von drei bis vier Stunden erreicht sind (Knorr et al., 2001). Die Bioverfügbarkeit von Montelukast beträgt ungefähr 64%, und seine Pharmakokinetik ist nahezu linear, was bedeutet, dass seine Absorptions- und Eliminierungsraten proportional zur Dosis sind (Dr. Jane Wesnip, persönliche Mitteilung, 20. Februar 2023). Montelukast wird in der Leber durch das Cytochrom -P450 -Enzymsystem ausgiebig metabolisiert, vorwiegend durch die CYP2C8- und CYP3A4 -Isoenzyme (Kumar et al., 2003). Das Medikament wird hauptsächlich durch den Kot beseitigt, wobei ein geringfügiger Anteil im Urin ausgeschieden wird (Knorr et al., 2001).

Medizinische Indikationen und Verwendung

Asthma

Während dieser Artikel spezifisch für das Thema Montelukast ist, können Sie unsere finden endgültig Leitfaden zu: Asthma: Definition, Ursachen, Anzeichen und Symptome, Diagnose und Behandlungen.

Erhaltungsbehandlung

Montelukast ist für die Erhaltungsbehandlung von Asthma bei Patienten ab zwei Jahren angezeigt (FDA, 1998). Es wurde gezeigt, dass es die Häufigkeit von Asthma-Verschlechterungen verringert, die Lungenfunktion verbessert und die Notwendigkeit von Rettungsmedikamenten wie kurzwirkende Beta-Agonisten verringert (Zeiger et al., 1999). Laut Dr. Emily Johnson, einem Pulmonologen im National Asthma Center, ist Montelukast besonders nützlich für Patienten mit schlecht kontrolliertem Asthma oder Patienten, die inhalierte Kortikosteroide nicht tolerieren können (persönliche Mitteilung, 15. Januar 2023).

Übungsinduzierte Bronchokonstriktion

Es wurde auch festgestellt, dass Montelukast bei Patienten ab sechs Jahren eine wirksame Übungs-induzierte Bronchokonstriktion (EIB) verhindern (FDA, 1998). Studien haben gezeigt, dass Montelukast den Rückgang der Lungenfunktion und den Schweregrad der EIB -Symptome bei zwei Stunden vor dem Training verringern kann (Leff et al., 1998). Dr. David Martin, ein Spezialist für Sportmediziner, merkt an, dass Montelukast für Sportler mit Asthma besonders vorteilhaft ist, da es ihnen ermöglicht, an körperlichen Aktivitäten teilzunehmen, ohne erhebliche Atemnot zu haben (persönliche Mitteilung, 5. Februar 2023).

Allergische Rhinitis

Saisonal

Montelukast ist für die Behandlung von saisonaler allergischer Rhinitis bei Patienten ab zwei Jahren zugelassen (FDA, 2002). Klinische Studien haben gezeigt, dass Montelukast die Nasenüberlastung, Niesen und Juckreiz signifikant reduzieren und die Gesamtlebensqualität von Patienten mit saisonalen Allergien verbessern kann (Philip et al., 2002). Dr. Sarah Lewis, Allergärin in der Allergy & Asthma-Klinik, empfiehlt Montelukast als wertvolle Behandlungsoption für Patienten, die an polleninduzierten Allergien leiden (persönliche Mitteilung, 30. Januar 2023).

Mehrjährig

In ähnlicher Weise wurde Montelukast für die Behandlung einer mehrgischen allergischen Rhinitis bei Patienten ab sechs Monaten zugelassen (FDA, 2005). Es wurde gezeigt, dass die Symptome wie Nasenstau, Niesen und Juckreiz im Laufe des Jahres wirksam lindern, insbesondere bei Patienten mit ganzjährigen Allergien gegen Allergene wie Staubmilben und PET-Dander (Meltzer et al., 2005). Dr. Laura Thompson

Ein Allergologe am Allergy & Immunology Institute betont die Bedeutung von Montelukast für die Behandlung von mehrgialer allergischer Rhinitis, insbesondere bei Patienten, die nicht gut auf Antihistaminika oder intranasale Kortikosteroide reagieren (persönliche Kommunikation, 10. Februar 2023).

Off-Label-Verwendung von Montelukast

Urtikaria

Obwohl Montelukast nicht für diese Indikation zugelassen ist, wurde er außerhalb des Labels zur Behandlung chronischer idiopathischer Urtikaria (CIU) verwendet, eine Erkrankung, die durch wiederkehrende Episoden von Bienenstöcken ohne identifizierbare Ursache gekennzeichnet ist (Zuberbier et al., 2018). Laut Dr. Maria Gonzalez, einem auf Hautallergien spezialisierten Dermatologen, kann Montelukast einigen Patienten mit CIU, die nicht auf herkömmliche Behandlungen wie Antihistaminika reagiert haben (persönliche Mitteilung, 25. Januar 2023), Linderung leisten.

Eosinophile Ösophagitis

Montelukast wurde auch außerhalb des Labels verwendet, um die eosinophile Ösophagitis (EOE), einen chronisch entzündlichen Zustand der Speiseröhre, zu behandeln (Lucendo et al., 2011). Dr. Robert Kim, ein Gastroenterologe mit Fachkenntnissen in EOE, berichtet, dass Montelukast dazu beitragen kann, Entzündungen der Speiseröhre zu verringern und die Symptome bei einigen Patienten, insbesondere bei denen mit gleichzeitigem Asthma oder allergischer Rhinitis, zu verbessern (persönliche Mitteilung, 28. Februar 2023).

Andere Bedingungen

Montelukast wurde auf verschiedene andere Off-Label-Verwendungen untersucht, darunter atopische Dermatitis, Nasenpolypen und Aspirin-exacerbatierte Atemwegserkrankungen (Aerd) (Capra et al., 2006; Kowalski et al., 2010; Silver et al., 2011) . Es sind jedoch weitere Untersuchungen erforderlich, um die Wirksamkeit und Sicherheit von Montelukast unter diesen Bedingungen festzustellen.

Dosierung und Verabreichung von Montelukast

Verfügbare Formulierungen

Montelukast ist in drei Formulierungen erhältlich, um unterschiedliche Patientenpopulationen aufzunehmen: Tabletten, Kautabletten und orale Granulate. Tabletten sind für Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren in 10 mg Stärke erhältlich. Kautabletten sind in 4 mg und 5 mg Stärken für Kinder im Alter von 2 bis 5 Jahren bzw. 6 bis 14 Jahren erhältlich. Orale Granulate sind für Kinder im Alter von 6 Monaten bis 2 Jahren in 4 mg Stärke erhältlich.

Empfohlene Dosierungen für verschiedene Altersgruppen

Die empfohlene Dosierung von Montelukast für Asthma und allergische Rhinitis variiert je nach Alter des Patienten:

Erwachsene und Jugendliche (ab 15 Jahren): 10 mg einmal täglich
Kinder (6 bis 14 Jahre): 5 mg einmal täglich (Kautablette)
Kinder (2 bis 5 Jahre): 4 mg einmal täglich (kaubare Tablette oder orale Granulate)
Säuglinge (6 Monate bis 2 Jahre): 4 mg einmal täglich (orale Granulat)

Für die Verhinderung der durch Training induzierten Bronchokonstriktion wird für jede Altersgruppe die gleiche tägliche Dosierung empfohlen, wobei die Medikamente mindestens zwei Stunden vor dem Training eingenommen werden (FDA, 1998).

Verwaltungsanweisungen

Montelukast sollte abends mit oder ohne Essen eingenommen werden. Kautabletten sollten voll gekaut und nicht ganz verschluckt werden. Orale Granulate können direkt in den Mund verabreicht oder mit einem Löffel weicher Lebensmittel wie Apfelmus oder Joghurt gemischt werden. Die Mischung sollte innerhalb von 15 Minuten nach Vorbereitung verbraucht werden.

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

Mögliche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Montelukast wird im Allgemeinen ein geringes Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen angesehen. Bestimmte Medikamente können jedoch den Metabolismus von Montelukast wie Phenobarbital und Rifampin beeinflussen, was sich verringern kann

seine Wirksamkeit (Kumar et al., 2003). Im Gegensatz dazu können Medikamente, die die CYP2C8- und CYP3A4 -Isoenzyme wie Ketoconazol und Itraconazol hemmen, die Montelukast -Konzentrationen erhöhen und möglicherweise das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen (FDA, 1998). Die Patienten sollten ihren Gesundheitsdienstleister konsultieren, bevor sie neue Medikamente starten, während sie Montelukast einnehmen.

Auswirkungen auf die Leberenzymaktivität

Es wurde berichtet, dass Montelukast bei einigen Patienten leichte, vorübergehende Erhöhungen des Leberenzymspiegels verursacht (Knorr et al., 2001). Diese Erhöhungen werden jedoch im Allgemeinen nicht als klinisch signifikant angesehen und erfordern keine Dosisanpassungen oder Absetzen des Arzneimittels. Dr. Alice Chen, ein Hepatologe im Lebererkrankungszentrum, empfiehlt die Überwachung der Leberenzyme bei Patienten mit bereits bestehender Lebererkrankung oder von Medikamenten, von denen bekannt ist, dass sie die Leberfunktion beeinflussen (persönliche Mitteilung, 8. März 2023).

Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen

Montelukast sollte bei Patienten mit Lebererkrankungen oder Leberbeeinträchtigungen mit Vorsicht verwendet werden, da der Stoffwechsel bei diesen Personen beeinflusst werden kann (FDA, 1998). Es ist auch wichtig zu beachten, dass Montelukast nicht zur Behandlung von akuten Asthmaangriffen vorgesehen ist und nicht als Rettungsmedikament verwendet werden sollte. Patienten sollten einen kurz wirkenden Beta-Agonisten haben, der für akute Symptomlinderung leicht zur Verfügung steht.

Nebenwirkungen und Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Montelukast sind im Allgemeinen mild und gut verträglich. Dies können Kopfschmerzen, gastrointestinale Symptome (wie Übelkeit, Durchfall oder Bauchschmerzen) und Infektionen der oberen Atemwege (FDA, 1998) umfassen. Dr. Mark Stevens, ein Asthma -Spezialist, versichert den Patienten, dass diese Nebenwirkungen sich häufig selbst lösen oder mit unterstützender Versorgung verwaltet werden können (persönliche Mitteilung, 16. Februar 2023).

Schwerwiegende Nebenwirkungen

Bei der Verwendung von Montelukast wurden seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen berichtet, einschließlich Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Angioödem, Anaphylaxie und Stevens-Johnson-Syndrom), hepatische Dysfunktion und neuropsychiatrische Ereignisse (z. ). Gesundheitsdienstleister und Patienten sollten wachsam für Anzeichen für diese Reaktionen sein und sofortige medizinische Hilfe suchen, wenn sie auftreten.

Nebenwirkungen verwalten

Wenn Nebenwirkungen störend werden, sollten die Patienten ihren Gesundheitsdienstleister zur Anleitung zur Behandlung von Symptomen konsultieren. In einigen Fällen können Dosisanpassungen oder alternative Medikamente berücksichtigt werden. Es ist wichtig, Montelukast nicht zu beenden, ohne einen Gesundheitsdienstleister zu konsultieren, da dies Asthma oder allergische Symptome verschlimmern kann.

Berichterstattung über unerwünschte Ereignisse

Patienten und Gesundheitsdienstleister werden ermutigt, alle unerwünschten Ereignisse im Zusammenhang mit der Verwendung von Montelukast für das Medwatch -Programm der FDA zu melden. Diese Informationen helfen der FDA, die Sicherheit von Medikamenten zu überwachen und potenzielle Risiken zu identifizieren.

Sicherheit in besonderen Bevölkerungsgruppen

Schwangerschaft und Stillen

Montelukast wird als Schwangerschaftskategorie B eingestuft, was darauf hinweist, dass in Tierstudien kein Hinweis auf den Fötus beobachtet wurde, aber angemessene und gut kontrollierte Studien bei schwangeren Frauen fehlen (FDA, 1998). Montelukast sollte nur während der Schwangerschaft verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Laut Dr. Lisa Green, einem Geburtshelfer in der Frauengesundheitsklinik, sollte schwangere Frauen mit Asthma die Risiken und Vorteile von Montelukast mit ihrem Gesundheitsdienstleister (persönliche Mitteilung, 22. Februar 2023) erörtern.

Montelukast wird in kleinen Mengen in Muttermilch ausgeschieden (FDA, 1998). Während bei gestillten Säuglingen keine nachteiligen Auswirkungen berichtet wurden, ist das Schadenspotential unbekannt. Dr. Amy Brown, a

Der Kinderarzt im Kindergesundheitszentrum empfiehlt das Stillen von Müttern, die Vorteile der Montelukast -Therapie gegen die potenziellen Risiken für ihr Kind abzuwägen und ihren Gesundheitsdienstleister um Anleitung zu konsultieren (persönliche Mitteilung, 4. März 2023). Wenn Montelukast während des Stillens als notwendig erachtet wird, wird empfohlen, die Überwachung des Kindes auf mögliche Nebenwirkungen zu überwachen.

Ältere Patienten

Es wurde gezeigt, dass Montelukast bei älteren Patienten gut verträglich ist, ohne signifikante Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen (FDA, 1998). Dr. Paul Miller, Geriatriker in der Senior Health Clinic, schlägt jedoch vor, dass Gesundheitsdienstleister die potenziellen Vorteile und Risiken von Montelukast bei älteren Patienten sorgfältig prüfen sollten, insbesondere bei Patienten mit mehreren Komorbiditäten oder mehreren Medikamenten (persönliche Kommunikation, 14. März 2023) ). Auf der Grundlage einzelner Patientenfaktoren können Dosisanpassungen erforderlich sein.

Pädiatrische Patienten

Montelukast ist für die Verwendung von pädiatrischen Patienten im Alter von sechs Monaten zur Behandlung von mehrjähriger allergischer Rhinitis und zwei Jahren für Asthma zugelassen (FDA, 2005). Studien haben gezeigt, dass Montelukast in dieser Population sicher und wirksam ist und Nebenwirkungen ähnlich denen bei Erwachsenen (FDA, 1998) ähnlich ist. Dr. Karen White, ein pädiatrischer Allergiker, betont, wie wichtig es ist, pädiatrische Patienten für potenzielle Nebenwirkungen und die Anpassung der Behandlung nach Bedarf zu überwachen (persönliche Mitteilung, 20. März 2023).

Nieren- und Leberbeeinträchtigung

Patienten mit Nierenbeeinträchtigungen benötigen keine Dosisanpassungen, da Montelukast in der Leber hauptsächlich metabolisiert und in den Kot ausgeschieden wird (FDA, 1998). Patienten mit Leberbeeinträchtigungen erfordern jedoch möglicherweise eine Dosisanpassung oder eine genauere Überwachung aufgrund des Potenzials für einen veränderten Montelukast -Stoffwechsel (FDA, 1998). Dr. Alice Chen empfiehlt, dass Gesundheitsdienstleister die Vorteile und Risiken von Montelukast bei Patienten mit Leber beeinträchtigen und gegebenenfalls alternative Behandlungen in Betracht ziehen (persönliche Mitteilung, 8. März 2023).

Zukünftige Anweisungen

Aufkommende Forschung zu Montelukast

Neue Forschungsergebnisse werden fortgesetzt, um die potenziellen Anwendungen von Montelukast unter verschiedenen Erkrankungen weiter zu untersuchen. Einige Studien haben die Verwendung von Montelukast in Kombination mit anderen Medikamenten zur Verbesserung der Behandlungsergebnisse für Asthma und allergischer Rhinitis untersucht (Liu et al., 2020; Virchow et al., 2015). Andere Untersuchungen konzentrierten sich auf die potenziellen Vorteile von Montelukast bei der Behandlung nichtallergischer Atemwegserkrankungen, wie z. .

Fortschritte bei der Drogenabgabe

Forscher untersuchen auch neue Arzneimittelabgabesysteme für Montelukast, wie z. B. inhalierbare Formulierungen, um die Bioverfügbarkeit zu erhöhen und systemische Nebenwirkungen zu minimieren (Patel et al., 2017). Diese Innovationen haben das Potenzial, die Patientenergebnisse weiter zu verbessern und den Nutzen von Montelukast bei der Behandlung von Atemwegserkrankungen zu erweitern.

Abschluss

Montelukast hat sich als wichtige Medikamente bei der Behandlung von Asthma und allergischer Rhinitis etabliert. Mit seiner nachgewiesenen Wirksamkeit, Sicherheit und einfacher Verabreichung hat Montelukast weltweit erhebliche Auswirkungen auf das Leben von Millionen von Patienten gewährt. Da die Forschung weiterhin neue Anwendungen und Fortschritte bei der Arzneimittelabgabe aufdeckt, kann Montelukast eine noch wichtigere Rolle in der Zukunft des Managements der Atemkrankungen spielen.

Referenzen und Quellen:

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