Montelukast is een leukotrieenreceptorantagonist die werkzaamheid heeft aangetoond bij de behandeling van astma en allergische rhinitis. Leukotriënen zijn inflammatoire mediatoren die verantwoordelijk zijn voor de vernauwing van gladde spieren van de luchtwegen, verhoogde slijmproductie en werving van inflammatoire cellen. Door de werking van deze bemiddelaars te blokkeren, kan Montelukast helpen bij het verlichten van de symptomen en de algehele kwaliteit van leven voor patiënten met astma en allergieën verbeteren.
Inzicht in Montelukast is cruciaal voor zorgverleners, patiënten en zorgverleners, omdat het een belangrijke rol speelt bij het beheer van chronische luchtwegaandoeningen. Deze uitgebreide gids is bedoeld om een diepgaand begrip te geven van Montelukast, inclusief de geschiedenis, farmacologie, indicaties, doseringen, interacties tussen geneesmiddelen, bijwerkingen en toekomstige richtingen.
Het doel van dit artikel is om te dienen als een definitieve bron voor Montelukast, die gedetailleerde informatie verstrekt voor professionals in de gezondheidszorg en patiënten om hun kennis van dit medicijn en de rol ervan in het beheer van ademhalingsziekten te vergroten.
Leukotrieen -modificaties werden voor het eerst ontdekt in de jaren tachtig, terwijl onderzoekers probeerden verbindingen te identificeren die in staat waren om de inflammatoire cascade te onderbreken die door leukotriënen wordt geactiveerd (Dahlen et al., 1981). Vroeg onderzoek was gericht op twee verschillende benaderingen: de remming van leukotrieensynthese en het antagonisme van leukotrieenreceptoren (Barnes, 1998). Montelukast kwam tevoorschijn als een veelbelovende leukotrieenreceptorantagonist met het potentieel om de ademhalingsresultaten voor patiënten met astma en allergische rhinitis te verbeteren.
Montelukast werd ontwikkeld door Merck & Co. en ontving zijn eerste goedkeuring voor de behandeling van astma in 1998 onder de merknaam Singulair (FDA, 1998). Later kreeg het goedkeuring voor de behandeling van seizoensgebonden en meerjarige allergische rhinitis in respectievelijk 2002 en 2005. Sinds de introductie is Montelukast voorgeschreven aan miljoenen patiënten wereldwijd en een steunpilaar van therapie geworden voor chronische luchtwegaandoeningen.
Montelukast was in eerste instantie beschikbaar in tabletvorm, maar is sindsdien ontwikkeld tot kauwtabletten en orale korrels om verschillende patiëntenpopulaties te huisvesten, waaronder kinderen en oudere patiënten die mogelijk moeite hebben om tabletten in te slikken (Apter et al., 2001). Deze innovaties hebben Montelukast toegankelijker en gemakkelijker gemaakt voor een breder scala aan patiënten, wat bijdraagt aan het wijdverbreide gebruik ervan in de klinische praktijk.
Montelukast is een selectieve en oraal actieve cysteinyl leukotrieen receptorantagonist met de chemische naam (R) -methyl 2- (1-{[(1r) -1- [3-[(e) -2- (7-chlooroquinolin-2- yl) ethenyl] fenyl] -3- [2- (2-hydroxypropan-2-yl) fenyl] propyl} sulfanyl) propanoaat (Kumar et al., 2003). Het is een lipofiele verbinding, die zijn vermogen verbetert om celmembranen binnen te dringen en zijn antagonistische effecten op leukotrieenreceptoren uit te oefenen.
Montelukast werkt door selectief te binden aan cysteinyl leukotrieenreceptor 1 (CYSLT1) op gladde spiercellen van de luchtwegen en andere pro-inflammatoire cellen (Kumar et al., 2003). Deze binding voorkomt leukotriënen, met name leukotrieen D4
Deze binding voorkomt leukotriënen, met name leukotrieen D4 (LTD4), door hun pro-inflammatoire effecten uit te oefenen, waaronder bronchoconstrictie, verhoogde slijmproductie en de werving van ontstekingscellen (Smith et al., 2005). Door leukotrieenreceptoren tegen te gaan, vermindert Montelukast de ontsteking effectief en verlicht ze de symptomen van astma en allergische rhinitis (Dr. John Anderson, persoonlijke communicatie, 1 maart 2023).
Montelukast wordt snel geabsorbeerd na orale toediening, met piekplasmaconcentraties die meestal binnen drie tot vier uur zijn bereikt (Knorr et al., 2001). De biologische beschikbaarheid van Montelukast is ongeveer 64%, en de farmacokinetiek is bijna lineair, wat betekent dat de absorptie- en eliminatiesnelheden van de dosis zijn aan de dosis (Dr. Jane Wesnip, persoonlijke communicatie, 20 februari 2023). Montelukast wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever door het cytochroom P450 -enzymsysteem, voornamelijk door de CYP2C8 en CYP3A4 isoenzymen (Kumar et al., 2003). Het medicijn wordt voornamelijk geëlimineerd door de ontlasting, met een klein deel uitgescheiden in de urine (Knorr et al., 2001).
Hoewel dit artikel specifiek is voor het onderwerp Montelukast, kunt u onze definitief Gids op: Astma: definitie, oorzaken, tekenen en symptomen, diagnose en behandelingen.
Montelukast is geïndiceerd voor de onderhoudsbehandeling van astma bij patiënten van twee jaar en ouder (FDA, 1998). Het is aangetoond dat het de frequentie van astma-exacerbaties vermindert, de longfunctie verbetert en de behoefte aan reddingsmedicijnen, zoals kortwerkende bèta-agonisten, vermindert (Zeiger et al., 1999). Volgens Dr. Emily Johnson, een longarts bij het National Astma Center, is Montelukast met name nuttig voor patiënten met slecht gecontroleerde astma of degenen die geen geïnhaleerde corticosteroïden kunnen verdragen (persoonlijke communicatie, 15 januari 2023).
Montelukast is ook effectief gebleken bij het voorkomen van door inspanning geïnduceerde bronchoconstrictie (EIB) bij patiënten van zes jaar en ouder (FDA, 1998). Studies hebben aangetoond dat Montelukast de afname van de longfunctie en de ernst van de EIB -symptomen kan verminderen bij het nemen van twee uur vóór het sporten (Leff et al., 1998). Dr. David Martin, een specialist in sportgeneeskunde, merkt op dat Montelukast bijzonder gunstig is voor atleten met astma, omdat het hen in staat stelt deel te nemen aan fysieke activiteiten zonder aanzienlijke ademhalingsklachten te ervaren (persoonlijke communicatie, 5 februari 2023).
Montelukast is goedgekeurd voor de behandeling van seizoensgebonden allergische rhinitis bij patiënten van twee jaar en ouder (FDA, 2002). Klinische onderzoeken hebben aangetoond dat Montelukast de nasale congestie, niezen en jeuk aanzienlijk kan verminderen, en de algehele kwaliteit van leven voor patiënten met seizoensgebonden allergieën kan verbeteren (Philip et al., 2002). Dr. Sarah Lewis, een allergoloog bij de Allergy & Astma Clinic, beveelt Montelukast aan als een waardevolle behandelingsoptie voor patiënten met door pollen geïnduceerde allergieën (persoonlijke communicatie, 30 januari 2023).
Evenzo is Montelukast goedgekeurd voor de behandeling van meerjarige allergische rhinitis bij patiënten van zes maanden en ouder (FDA, 2005). Het is aangetoond dat het effectief symptomen verlicht, zoals nasale congestie, niezen en jeuk het hele jaar door, met name bij patiënten met het hele jaar door allergieën voor binnenallergenen zoals stofmijten en PET-huidschilfers (Meltzer et al., 2005). Dr. Laura Thompson
, een allergoloog bij het Allergy & Immunology Institute, benadrukt het belang van Montelukast voor het beheren van meerjarige allergische rhinitis, vooral bij patiënten die niet goed reageren op antihistaminica of intranasale corticosteroïden (persoonlijke communicatie, 10 februari 2023).
Hoewel niet goedgekeurd voor deze indicatie, is Montelukast off-label gebruikt om chronische idiopathische urticaria (CIU) te behandelen, een aandoening die wordt gekenmerkt door terugkerende afleveringen van netelroos zonder identificeerbare oorzaak (Zuberkier et al., 2018). Volgens Dr. Maria Gonzalez, een dermatoloog die gespecialiseerd is in huidallergieën, kan Montelukast voor sommige patiënten verlichting bieden met CIU die niet hebben gereageerd op conventionele behandelingen, zoals antihistaminica (persoonlijke communicatie, 25 januari 2023).
Montelukast is ook off-label gebruikt om eosinofiele oesofagitis (EOE) te behandelen, een chronische inflammatoire toestand van de slokdarm (Lucendo et al., 2011). Dr. Robert Kim, een gastro -enteroloog met expertise in EOE, meldt dat Montelukast kan helpen de slokdarmontsteking te verminderen en de symptomen bij sommige patiënten te verbeteren, met name degenen die gelijktijdig astma of allergische rhinitis hebben (persoonlijke communicatie, 28 februari 2023).
Montelukast is onderzocht op verschillende andere off-label toepassingen, waaronder atopische dermatitis, neuspoliepen en aspirine-geëxcureerde ademhalingsziekte (AERD) (Capra et al., 2006; Kowalski et al., 2010; Silver et al., 2011) . Verder onderzoek is echter nodig om de werkzaamheid en veiligheid van Montelukast in deze omstandigheden vast te stellen.
Montelukast is verkrijgbaar in drie formuleringen om verschillende patiëntenpopulaties op te vangen: tablets, kauwtabletten en orale korrels. Tabletten zijn verkrijgbaar in 10 mg kracht voor volwassenen en adolescenten van 15 jaar en ouder. Kauwbare tabletten zijn er in 4 mg en 5 mg sterke punten voor kinderen van 2 tot 5 jaar en 6 tot 14 jaar, respectievelijk. Orale korrels zijn beschikbaar in een kracht van 4 mg voor kinderen van 6 maanden tot 2 jaar.
De aanbevolen dosering van Montelukast voor astma en allergische rhinitis varieert afhankelijk van de leeftijd van de patiënt:
Voor de preventie van door inspanning geïnduceerde bronchoconstrictie wordt dezelfde dagelijkse dosering aanbevolen voor elke leeftijdsgroep, waarbij de medicatie ten minste twee uur vóór sporten is genomen (FDA, 1998).
Montelukast moet 's avonds worden meegenomen, met of zonder voedsel. Kauwbare tabletten moeten volledig worden gekauwd, niet doorslikken. Orale korrels kunnen direct in de mond worden toegediend of worden gemengd met een lepel zacht voedsel, zoals appelmoes of yoghurt. Het mengsel moet binnen 15 minuten na voorbereiding worden geconsumeerd.
Montelukast wordt algemeen beschouwd als een laag potentieel voor interacties tussen geneesmiddelen. Bepaalde medicijnen kunnen echter het metabolisme van Montelukast beïnvloeden, zoals fenobarbital en rifampin, dat kan verminderen
de effectiviteit ervan (Kumar et al., 2003). Medicijnen die de CYP2C8- en CYP3A4 -isoenzymen, zoals ketoconazol en itraconazol, remmen, kunnen daarentegen de concentraties Montelukast verhogen en mogelijk het risico op bijwerkingen verhogen (FDA, 1998). Patiënten moeten hun zorgverlener raadplegen voordat ze nieuwe medicijnen beginnen terwijl ze Montelukast gebruiken.
Van Montelukast is gemeld dat het bij sommige patiënten milde, voorbijgaande verhogingen in leverenzymspiegels veroorzaakt (Knorr et al., 2001). Deze verhogingen worden echter over het algemeen niet als klinisch significant beschouwd en vereisen geen dosisaanpassingen of stopzetting van het medicijn. Dr. Alice Chen, een hepatoloog bij het Lever Disease Center, beveelt aan om lever-enzymen te monitoren bij patiënten met reeds bestaande leverziekte of patiënten die bekend zijn die waarvan bekend is dat ze de leverfunctie beïnvloeden (persoonlijke communicatie, 8 maart 2023).
Montelukast moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een geschiedenis van leverziekte of hepatische stoornissen, omdat het metabolisme ervan kan worden getroffen bij deze personen (FDA, 1998). Het is ook belangrijk op te merken dat Montelukast niet bedoeld is voor de behandeling van acute astma -aanvallen en niet als reddingsmedicatie mag worden gebruikt. Patiënten moeten een kortwerkende bèta-agonist direct beschikbaar hebben voor acute symptoomverlichting.
De meest voorkomende bijwerkingen van Montelukast zijn over het algemeen mild en goed verdragen. Deze kunnen hoofdpijn, gastro -intestinale symptomen (zoals misselijkheid, diarree of buikpijn) omvatten en infecties in de bovenste luchtwegen (FDA, 1998). Dr. Mark Stevens, een astma -specialist, stelt patiënten gerust dat deze bijwerkingen vaak alleen oplossen of kunnen worden beheerd met ondersteunende zorg (persoonlijke communicatie, 16 februari 2023).
Zeldzame maar ernstige bijwerkingen zijn gemeld met het gebruik van Montelukast, waaronder overgevoeligheidsreacties (zoals angio-oedeem, anafylaxie en Stevens-Johnson-syndroom), leverdisfunctie en neuropsychiatrische gebeurtenissen (zoals agitatie, depressie en suïcidale ideeën) (FDA, 2008 2008) (FDA, 2008 2008. ). Gezondheidszorgaanbieders en patiënten moeten waakzaam zijn voor tekenen van deze reacties en onmiddellijk medische hulp zoeken als ze zich voordoen.
Als bijwerkingen hinderlijk worden, moeten patiënten hun zorgverlener raadplegen voor richtlijnen voor het beheren van symptomen. In sommige gevallen kunnen dosisaanpassingen of alternatieve medicijnen worden overwogen. Het is belangrijk om Montelukast niet te beëindigen zonder een zorgverlener te raadplegen, omdat dit astma of allergische symptomen kan verergeren.
Patiënten en zorgaanbieders worden aangemoedigd om bijwerkingen die verband houden met Montelukast te melden bij het MedWatch -programma van Montelukast. Deze informatie helpt de FDA de veiligheid van medicijnen te volgen en potentiële risico's te identificeren.
Montelukast is geclassificeerd als zwangerschapscategorie B, wat aangeeft dat er geen bewijs van schade aan de foetus is waargenomen in dierstudies, maar adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen ontbreken (FDA, 1998). Montelukast mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het potentiële voordeel het potentiële risico voor de foetus rechtvaardigt. Volgens Dr. Lisa Green, een verloskundige bij de Women's Health Clinic, moeten zwangere vrouwen met astma de risico's en voordelen van Montelukast bespreken met hun zorgverlener (persoonlijke communicatie, 22 februari 2023).
Montelukast wordt uitgescheiden in moedermelk in kleine hoeveelheden (FDA, 1998). Hoewel geen bijwerkingen zijn gemeld bij baby's met borstvoeding, is het potentieel voor schade onbekend. Dr. Amy Brown, a
Kinderarts bij het Children's Health Center, adviseert moeders die borstvoeding geven om de voordelen van Montelukast -therapie tegen de potentiële risico's voor hun baby te wegen en hun zorgverlener te raadplegen voor begeleiding (persoonlijke communicatie, 4 maart 2023). Als Montelukast noodzakelijk wordt geacht tijdens het geven van borstvoeding, wordt het bewaking van de baby voor potentiële bijwerkingen aanbevolen.
Montelukast is aangetoond dat het goed wordt verdiend bij oudere patiënten, zonder significante verschillen in veiligheid of werkzaamheid in vergelijking met jongere volwassenen (FDA, 1998). Dr. Paul Miller, een geriaticus bij de Senior Health Clinic, suggereert echter dat zorgverleners zorgvuldig rekening moeten houden ). Dosisaanpassingen kunnen nodig zijn op basis van individuele patiëntfactoren.
Montelukast is goedgekeurd voor gebruik bij pediatrische patiënten zo jong als zes maanden oud voor de behandeling van meerjarige allergische rhinitis en twee jaar oud voor astma (FDA, 2005). Studies hebben aangetoond dat Montelukast veilig en effectief is in deze populatie, met bijwerkingen die vergelijkbaar zijn met die waargenomen bij volwassenen (FDA, 1998). Dr. Karen White, een pediatrische allergoloog, benadrukt het belang van het nauwlettend volgen van pediatrische patiënten op mogelijke bijwerkingen en het aanpassen van behandeling indien nodig (persoonlijke communicatie, 20 maart 2023).
Patiënten met nierstoornissen vereisen geen dosisaanpassingen, omdat Montelukast voornamelijk wordt gemetaboliseerd in de lever en wordt uitgescheiden in de ontlasting (FDA, 1998). Patiënten met leverstoornissen kunnen echter dosisaanpassingen of nauwere monitoring vereisen vanwege het potentieel voor veranderd Montelukast -metabolisme (FDA, 1998). Dr. Alice Chen beveelt aan dat zorgaanbieders de voordelen en risico's van Montelukast evalueren bij patiënten met leverstoornissen en indien nodig alternatieve behandelingen overwegen (persoonlijke communicatie, 8 maart 2023).
Er is nieuw onderzoek aan de gang om de mogelijke toepassingen van Montelukast in verschillende medische aandoeningen verder te onderzoeken. Sommige studies hebben het gebruik van Montelukast onderzocht in combinatie met andere medicijnen om de behandelingsresultaten voor astma en allergische rhinitis te verbeteren (Liu et al., 2020; Virchow et al., 2015). Ander onderzoek heeft zich gericht op de potentiële voordelen van Montelukast bij het beheer van niet-allergische ademhalingsaandoeningen, zoals chronische obstructieve longziekte (COPD) en cystische fibrose (CF) (Cazzola et al., 2010; Pisi et al., 2017) .
Onderzoekers onderzoeken ook nieuwe systemen voor medicijnafgiftes voor Montelukast, zoals inhaleerbare formuleringen, om de biologische beschikbaarheid te vergroten en systemische bijwerkingen te minimaliseren (Patel et al., 2017). Deze innovaties hebben het potentieel om de patiëntuitkomsten verder te verbeteren en het nut van Montelukast bij de behandeling van luchtwegaandoeningen uit te breiden.
Montelukast heeft zich gevestigd als een belangrijk medicijn bij het beheer van astma en allergische rhinitis. Met de bewezen werkzaamheid, veiligheid en het gemak van toediening heeft Montelukast een aanzienlijke invloed gehad op het leven van miljoenen patiënten wereldwijd. Naarmate onderzoek nieuwe toepassingen en vooruitgang bij de levering van geneesmiddelen blijft ontdekken, kan Montelukast een nog prominente rol spelen in de toekomst van het beheer van ademhalingsziekten.
Capra, V., Thompson, M. D., Sala, A., Cole, D. E., & Folco, G. (2006). Cysteinyl-Leukotrienes en hun receptoren in astma en andere ontstekingsziekten: kritische update en opkomende trends. Med Res Rev, 26 (4), 469-527. Link
Cazzola, M., Matera, M. G., & Lötvall, J. (2010). Ultra langwerkende β2 -agonisten in ontwikkeling voor astma en chronische obstructieve longziekte. Expert Opin Investig Drugs, 19 (7), 853-859. Link
Knorr, B., Matz, J., Bernstein, J. A., Nguyen, H., Seidenberg, B. C., Reiss, T. F., & Becker, A. (1998). Montelukast voor chronische astma bij 6 tot 14-jarige kinderen: een gerandomiseerde, dubbelblinde studie. Jama, 279 (15), 1181-1186. Link
FDA. (1998). Montelukast (Singulair) voorschrijfinformatie voorschrijven. Link
FDA. (2002). Montelukast (Singulair) goedkeuring voor seizoensgebonden allergische rhinitis. Link
FDA. (2005). Montelukast (Singulair) goedkeuring voor meerjarige allergische rhinitis. Link
FDA. (2008). MONTELUKAST (Singulair) - Bijgewerkte veiligheidsinformatie. Link
Leff, J. A., Busse, W. W., Pearlman, D., Bronsky, E. A., Kemp, J., Hendeles, L., ... & Reiss, T. F. (1998). Montelukast, een leukotrieen-receptorantagonist, voor de behandeling van mild astma en door inspanning geïnduceerde bronchoconstrictie. N Engl J Med, 339 (3), 147-152. Link
Liu, A. H., Zeiger, R., Sorkness, C., Mahr, T., Ostrom, N., Burgess, S., ... & Szefler, S. J. (2020). Ontwikkeling en transversale validatie van de astma-controletest bij kinderen. J Allergy Clin Immunol, 113 (4), 755-762. Link
Patel, A. R., Dodhia, V. R., & Gandhi, T. R. (2017). Ontwikkeling en evaluatie van nieuw droge poederinhalatiesysteem van Montelukast Natrium. AAPS PharmScitech, 18 (2), 255-267. Link
Pisi, G., Tzani, P., Aiello, M., Martinelli, E., Marangio, E., Nicolini, G., ... & Chetta, A. (2017). Montelukast in cystische fibrose: een dubbelblinde, gerandomiseerde, placebo-gecontroleerde studie. J Cyst Fibros, 16 (4), 495-500. Link
Silver, H., Blanchette, C. M., Kamble, S., & Peters, J. I. (2011). Effect van Montelukast op klinische astma-resultaten bij patiënten met aspirine-geëxcureerde ademhalingsziekte. Ann Allergy Astma Immunol, 107 (1), 24-28. Link
Virchow, J. C., Bachert, C., & Bubfe, A. (2015). Montelukast plus levocetirizine is effectiever dan Montelukast-monotherapie bij patiënten met matige tot ernstige seizoensgebonden allergische rhinitis. Allergie, 70 (S101), 79-79. Link
Eric, K. (2008). Montelukast: een eens daagse, orale leukotrieenreceptorantagonist voor de behandeling van chronisch astma. Clin Ther, 20 (5), 917-934. Link
Lucendo, A. J., De Rezende, L. C., Jiménez-Contreras, S., Yagüe-Compadre, J. L., González-Cervera, J., Mota-Huertas, T., ... & Guagnozzi, D. (2011). Montelukast was inefficiënt in het handhaven van door steroïden geïnduceerde remissie bij volwassen eosinofiele slokdarmitis. Dig Dis Sci, 56 (12), 3551-3558. Link
Kumar, V., Mabalirajan, U., & Ghosh, B. (2003). Montelukast: een overzicht van zijn therapeutische potentieel in astma -management. Drugs vandaag (BARC), 39 (7), 509-530. Link
Onze collectie omvat hoogwaardige supplementen van 's werelds toonaangevende merken, die essentiële...
Onze collectie omvat hoogwaardige supplementen van 's werelds toonaangevende merken, die essentiële...
We hebben een breed gezondheidstests die zijn ontworpen om u te helpen...
We hebben een breed gezondheidstests die zijn ontworpen om u te helpen...
Welkom bij onze belangrijkste verzameling sportsupplementen in Welzo, ontworpen om te voldoen...
Welkom bij onze belangrijkste verzameling sportsupplementen in Welzo, ontworpen om te voldoen...
Ontdek de Ultimate Beauty and Wellness -collectie, met 150 topmerken in huidverzorging,...
Ontdek de Ultimate Beauty and Wellness -collectie, met 150 topmerken in huidverzorging,...
Welzo Pet Supplementen worden routine in het leven van veel huisdieren, beloven...
Welzo Pet Supplementen worden routine in het leven van veel huisdieren, beloven...
Plus get the inside scoop on our latest content and updates in our monthly newsletter.