Montelukast: Upotrebe, nuspojave i interakcije
![Montelukast: Uses, Side Effects and Interactions - welzo](http://welzo.com/cdn/shop/articles/montelukast-uses-side-effects-and-interactions-welzo_081f9b33-d8fc-4072-9b8f-22492b535d80.png?v=1710941586&width=1420)
Montelukast je antagonist receptora leukotriena koji je pokazao učinkovitost u liječenju astme i alergijskog rinitisa. Leukotrieni su upalni posrednici odgovorni za suženje glatkih mišića dišnih putova, povećanu proizvodnju sluzi i regrutovanje upalnih stanica. Blokirajući djelovanje ovih posrednika, Montelukast može pomoći ublažiti simptome i poboljšati ukupnu kvalitetu života za pacijente s astmom i alergijom.
Razumijevanje Montelukasta ključno je za pružatelje zdravstvenih usluga, pacijente i njegovatelje, jer igra značajnu ulogu u liječenju kroničnih respiratornih bolesti. Ovaj sveobuhvatni vodič ima za cilj pružiti dubinsko razumijevanje Montelukasta, uključujući njegovu povijest, farmakologiju, indikacije, doze, interakcije lijekova, nuspojave i buduće smjerove.
Cilj ovog članka je služiti kao konačan resurs na Montelukastu, pružajući detaljne informacije zdravstvenim radnicima i pacijentima kako bi poboljšali svoje znanje o ovom lijeku i njegovu ulogu u upravljanju respiratornim bolestima.
Modifikatori leukotriena prvi su put otkriveni u 1980 -ima, jer su istraživači nastojali identificirati spojeve sposobne prekinuti upalnu kaskadu koju su pokrenuli leukotrienes (Dahlen i sur., 1981). Rana istraživanja usredotočila su se na dva različita pristupa: inhibicija sinteze leukotriena i antagonizam leukotrijskih receptora (Barnes, 1998). Montelukast se pojavio kao obećavajući antagonist receptora leukotriena s potencijalom za poboljšanje respiratornih ishoda za bolesnike s astmom i alergijskim rinitisom.
Montelukast je razvio Merck & Co. i dobio je svoje prvo odobrenje za liječenje astme 1998. godine pod markom Singulair (FDA, 1998). Kasnije je dobio odobrenje za liječenje sezonskog i višegodišnjeg alergijskog rinitisa u 2002. i 2005. godini. Od svog uvođenja, Montelukast je propisan milijunima pacijenata širom svijeta, postajući osnovna terapija za kronične respiratorne bolesti.
Montelukast je u početku bio dostupan u obliku tableta, ali je od tada razvijen u tablete za žvakanje i oralne granule kako bi se prilagodili različitim populacijama pacijenata, uključujući djecu i starije pacijente koji mogu imati poteškoća s gutanjem tableta (Apter i sur., 2001). Te su inovacije učinile Montelukast pristupačnijim i prikladnijim za širi raspon pacijenata, pridonoseći njegovoj širokoj uporabi u kliničkoj praksi.
Montelukast je selektivni i oralno aktivni antagonist receptora cisteinil leukotriena s kemijskim imenom (r) -metil 2- (1-{[(1r) -1- [3-[(e) -2- (7-klorokinolin-2- yl) ethenil] fenil] -3- [2- (2-hidroksipropan-2-il) fenil] propil} sulfanil) propanoat (Kumar i sur., 2003). To je lipofilni spoj, koji povećava njegovu sposobnost prodiranja u stanične membrane i vrši svoje antagonističke učinke na leukotrienske receptore.
Kupite Montelukast Online ovdje.
Montelukast djeluje selektivnim vezanjem na cisteinil leukotrienski receptor 1 (CYSLT1) na stanicama glatkih mišića dišnih putova i drugim proupalnim stanicama (Kumar i sur., 2003). Ovo vezanje sprječava leukotriene, konkretno leukotrine D4
Ovo vezanje sprječava leukotriene, posebno leukotriene D4 (LTD4), da izvršavaju svoje proupalne učinke, koji uključuju bronhokonstrikciju, povećanu proizvodnju sluzi i regrutovanje upalnih stanica (Smith i sur., 2005). Antagoniziranjem leukotrijskih receptora, Montelukast učinkovito smanjuje upalu i ublažava simptome astme i alergijskog rinitisa (dr. John Anderson, osobna komunikacija, 1. ožujka 2023.).
Montelukast se brzo apsorbira nakon oralne primjene, s vršnim koncentracijama u plazmi obično dosegnuto u roku od tri do četiri sata (Knorr i sur., 2001). Bioraspoloživost Montelukasta iznosi oko 64%, a njegova farmakokinetika gotovo je linearna, što znači da su njegove brzine apsorpcije i uklanjanja proporcionalne dozi (dr. Jane Wesnip, osobna komunikacija, 20. veljače 2023.). Montelukast se intenzivno metabolizira u jetri enzimskim sustavom citokroma P450, pretežno od isoenzima CYP2C8 i CYP3A4 (Kumar i sur., 2003). Lijek se prvenstveno eliminira kroz izmet, s manjim udjelom izlučenim u urinu (Knorr i sur., 2001).
Iako je ovaj članak specifičan za temu Montelukasta, možete pronaći naš konačan Vodič na: Astma: Definicija, uzroci, znakovi i simptomi, dijagnoza i liječenje.
Montelukast je naznačen za održavanje astme u bolesnika starih dvije godine i više (FDA, 1998). Pokazalo se da smanjuje učestalost pogoršanja astme, poboljšava funkciju pluća i smanjuje potrebu za spašavanjem lijekova, poput beta-agonista kratkog djelovanja (Zeiger i sur., 1999). Prema dr. Emily Johnson, pulmologu iz Nacionalnog centra za astmu, Montelukast je posebno koristan za pacijente s slabo kontroliranom astmom ili onima koji ne mogu tolerirati udisane kortikosteroide (osobna komunikacija, 15. siječnja 2023.).
Otkriveno je da je i Montelukast učinkovit u sprečavanju bronhokonstrikcije izazvanog vježbanjem (EIB) u bolesnika u dobi od šest godina i starijih (FDA, 1998). Studije su pokazale da Montelukast može smanjiti pad funkcije pluća i ozbiljnost simptoma EIB -a kada se uzimaju dva sata prije vježbanja (Leff i sur., 1998). Dr. David Martin, stručnjak za sportsku medicinu, napominje da je Montelukast posebno koristan za sportaše s astmom, jer im omogućuje da sudjeluju u fizičkim aktivnostima bez da su doživjeli značajne respiratorne nevolje (osobna komunikacija, 5. veljače 2023.).
Montelukast je odobren za liječenje sezonskog alergijskog rinitisa u bolesnika starih dvije godine i starijih (FDA, 2002). Klinička ispitivanja pokazala su da Montelukast može značajno smanjiti zagušenje nosa, kihanje i svrbež, kao i poboljšati ukupnu kvalitetu života za pacijente s sezonskim alergijama (Philip i sur., 2002). Dr. Sarah Lewis, alergistica na klinici za alergiju i astmu, preporučuje Montelukast kao vrijednu opciju liječenja pacijentima koji pate od alergija izazvane polenom (osobna komunikacija, 30. siječnja 2023.).
Slično tome, Montelukast je odobren za liječenje višegodišnjeg alergijskog rinitisa u bolesnika u dobi od šest mjeseci i starijih (FDA, 2005). Pokazalo se da učinkovito ublažava simptome poput zagušenja nosa, kihanja i svrbeža tijekom cijele godine, posebno u bolesnika s alergijama na cijelu godinu na alergene u zatvorenim, poput grinja i peruta za kućne ljubimce (Meltzer i sur., 2005). Dr. Laura Thompson
, alergist na Institutu za alergiju i imunologiju, naglašava važnost montelukasta u upravljanju višegodišnjim alergijskim rinitisom, posebno u bolesnika koji ne reagiraju dobro na antihistamine ili intranazalne kortikosteroide (osobna komunikacija, 10. veljače 2023).
Iako nije odobren za ovu indikaciju, Montelukast je korišten izvan oznake za liječenje kronične idiopatske urtikarije (CIU), stanje koje je karakteriziralo ponavljajuće epizode košnica bez prepoznatljivog uzroka (Zuberbier i sur., 2018). Prema dr. Mariji Gonzalez, dermatolog specijaliziran za alergije na kože, Montelukast može pružiti olakšanje nekim pacijentima s CIU -om koji nisu odgovorili na konvencionalne tretmane, poput antihistamina (osobna komunikacija, 25. siječnja 2023.).
Montelukast je također korišten izvan oznake za liječenje eozinofilnog ezofagitisa (EOE), kroničnog upalnog stanja jednjaka (Lucendo i sur., 2011). Dr. Robert Kim, gastroenterolog s stručnošću u EOE, izvještava da Montelukast može pomoći u smanjenju upale jednjaka i poboljšati simptome kod nekih bolesnika, posebno onih koji imaju istodobni astma ili alergijski rinitis (osobna komunikacija, 28. veljače 2023.).
Montelukast je istražen za razne druge upotrebe izvan oznake, uključujući atopijski dermatitis, nosne polipe i respiratornu bolest (AERD) (Capra i sur., 2006; Kowalski i sur., 2010; . Međutim, potrebna su daljnja istraživanja kako bi se utvrdila učinkovitost i sigurnost Montelukasta u tim uvjetima.
Montelukast je dostupan u tri formulacije za smještaj različitih populacija pacijenata: tablete, tablete za žvakanje i oralne granule. Tablete su dostupne u snazi od 10 mg za odrasle i adolescente starije od 15 godina. Tablete za žvakanje dolaze u 4 mg i 5 mg snage za djecu u dobi od 2 do 5 godina, odnosno 6 do 14 godina. Oralne granule dostupne su u snazi od 4 mg za djecu u dobi od 6 mjeseci do 2 godine.
Preporučena doza montelukasta za astmu i alergijski rinitis varira ovisno o pacijentovoj dobi:
Za sprječavanje bronhokonstrikcije izazvane vježbanjem, preporučuje se ista dnevna doza za svaku dobnu skupinu, s lijekovima uzimanim najmanje dva sata prije vježbanja (FDA, 1998).
Montelukast treba uzeti u večernjim satima, sa ili bez hrane. Tablete za žvakanje treba u potpunosti žvakati, a ne progutati cijelu. Usmene granule mogu se davati izravno u usta ili pomiješane sa žlicom meke hrane, poput udjela od jabuka ili jogurta. Smjesu treba konzumirati u roku od 15 minuta od pripreme.
Montelukast se obično smatra da ima mali potencijal za interakcije lijekova. Međutim, određeni lijekovi mogu utjecati na metabolizam Montelukasta, poput fenobarbitala i rifampina, što može smanjiti
Njegova učinkovitost (Kumar i sur., 2003). Suprotno tome, lijekovi koji inhibiraju izoenzime CYP2C8 i CYP3A4, poput ketokonazola i itrakonazola, mogu povećati koncentracije montelukasta i potencijalno povećati rizik od nuspojava (FDA, 1998). Pacijenti bi trebali konzultirati svog pružatelja zdravstvene zaštite prije nego što pokrenu nove lijekove dok uzimaju Montelukast.
Za Montelukast je objavljeno da uzrokuje blage, prolazne povišenja razine jetrenog enzima kod nekih bolesnika (Knorr i sur., 2001). Međutim, ta se povišenja uglavnom ne smatraju klinički značajnim i ne zahtijevaju prilagodbu doze ili prekid lijeka. Dr. Alice Chen, hepatologinja u Centru za bolest jetre, preporučuje nadzor jetrenih enzima u bolesnika s već postojećim bolestima jetre ili onima koji uzimaju lijekove za koje se zna da utječu na funkciju jetre (osobna komunikacija, 8. ožujka 2023.).
Montelukast treba upotrijebiti s oprezom u bolesnika s poviješću jetre ili oštećenja jetre, jer na njezin metabolizam može utjecati na ove osobe (FDA, 1998). Također je važno napomenuti da Montelukast nije namijenjen liječenju akutnih napada astme i ne smije se koristiti kao lijek za spašavanje. Pacijenti bi trebali imati beta-agonista kratkog djelovanja koji je lako dostupan za akutno olakšanje simptoma.
Najčešće nuspojave Montelukasta uglavnom su blage i dobro podnošene. Oni mogu uključivati glavobolju, gastrointestinalne simptome (poput mučnine, proljeva ili bolova u trbuhu) i gornjih dišnih infekcija (FDA, 1998). Dr. Mark Stevens, specijalist za astmu, uvjerava pacijente da se te nuspojave često sami rješavaju ili se mogu upravljati uz podršku (osobna komunikacija, 16. veljače 2023.).
Rijetke, ali ozbiljne nuspojave zabilježene su uporabom Montelukasta, uključujući reakcije preosjetljivosti (poput angioedema, anafilaksije i sindroma Stevens-Johnson), jetrene disfunkcije i neuropsihijatrijske događaje (poput agitacije, depresije i suicidalne ideje) (FDA, 2008 ). Pružatelji zdravstvenih usluga i pacijenti trebali bi biti budni za sve znakove ovih reakcija i tražiti neposrednu medicinsku pomoć ako se pojave.
Ako nuspojave postanu mučne, pacijenti bi se trebali posavjetovati sa svojim pružateljem zdravstvene zaštite radi smjernica o upravljanju simptomima. U nekim se slučajevima mogu razmotriti prilagodbe doze ili alternativni lijekovi. Važno je ne ukinuti Montelukast bez savjetovanja s pružateljem zdravstvene zaštite, jer to može pogoršati astmu ili alergijske simptome.
Pacijenti i pružatelji zdravstvenih usluga potiču se da prijave sve štetne događaje povezane s Montelukast uporabom u FDA -ovom programu Medwatch. Ove informacije pomažu FDA da nadgleda sigurnost lijekova i identificira potencijalne rizike.
Montelukast je klasificiran kao trudnoća kategorija B, što ukazuje da u studijama na životinjama nisu primijećeni dokazi o šteti fetusu, ali nedostaju odgovarajuća i dobro kontrolirana studija na trudnicama (FDA, 1998). Montelukast treba koristiti tijekom trudnoće samo ako potencijalna korist opravda potencijalni rizik za plod. Prema dr. Lisa Green, akušera u Klinici za zdravstvo žena, trudnice s astmom trebale bi razgovarati o rizicima i prednostima Montelukasta sa svojim pružateljem zdravstvene zaštite (osobna komunikacija, 22. veljače 2023.).
Montelukast se izlučuje u majčinom mlijeku u malim količinama (FDA, 1998). Iako nisu zabilježeni štetni učinci kod dojene novorođenčadi, potencijal za štetu nije poznat. Dr. Amy Brown, a
Pedijatar u Dječjem zdravstvenom domu, savjetuje majke koje doje da odmjere prednosti terapije Montelukast protiv potencijalnih rizika za njihovo novorođenčad i da se savjetuju s njihovim pružateljem zdravstvene zaštite za smjernice (osobna komunikacija, 4. ožujka 2023.). Ako se Montelukast smatra potrebnim tijekom dojenja, preporučuje se pažljivo praćenje novorođenčadi za potencijalne nuspojave.
Pokazalo se da se Montelukast dobro podnosi kod starijih bolesnika, bez značajnih razlika u sigurnosti ili učinkovitosti u usporedbi s mlađim odraslim osobama (FDA, 1998). Međutim, dr. Paul Miller, gerijatric na višoj zdravstvenoj klinici, sugerira da bi pružatelji zdravstvenih usluga trebali pažljivo razmotriti potencijalne koristi i rizik od Montelukasta kod starijih pacijenata, posebno onih s više komorbiditeta ili uzimanja više lijekova (osobna komunikacija, 14. ožujka 2023. ). Prilagodbe doze mogu biti potrebna na temelju pojedinačnih faktora pacijenata.
Montelukast je odobren za upotrebu kod pedijatrijskih bolesnika u dobi od šest mjeseci za liječenje višegodišnjeg alergijskog rinitisa i dvije godine za astmu (FDA, 2005). Studije su pokazale da je Montelukast siguran i učinkovit u ovoj populaciji, s nuspojavama sličnim onima opaženim kod odraslih (FDA, 1998). Dr. Karen White, pedijatrijska alergistica, naglašava važnost pomno praćenja pedijatrijskih bolesnika za potencijalne nuspojave i prilagođavanje liječenja prema potrebi (osobna komunikacija, 20. ožujka 2023.).
Bolesnici s oštećenjem bubrega ne zahtijevaju prilagodbu doze, jer se Montelukast prvenstveno metabolizira u jetri i izlučuje se u izmetu (FDA, 1998). Međutim, pacijenti s oštećenjem jetre mogu zahtijevati prilagodbu doze ili bliže praćenje zbog potencijala izmijenjenog metabolizma montelukasta (FDA, 1998). Dr. Alice Chen preporučuje da pružatelji zdravstvenih usluga procijene prednosti i rizike Montelukasta u bolesnika s oštećenjem jetre i ako je potrebno razmotriti alternativne tretmane (osobna komunikacija, 8. ožujka 2023.).
U tijeku su nova istraživanja kako bi se dodatno istražila potencijalna primjena Montelukasta u različitim medicinskim stanjima. Neke su studije istraživale upotrebu Montelukasta u kombinaciji s drugim lijekovima za poboljšanje ishoda liječenja za astmu i alergijski rinitis (Liu i sur., 2020; Virchow i sur., 2015). Druga su se istraživanja usredotočila na potencijalne prednosti Montelukasta u upravljanju nealergijskim respiratornim stanjima, poput kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB) i cistične fibroze (CF) (Cazzola i sur., 2010; Pisi i sur., 2017) .
Istraživači također istražuju nove sustave za dostavu lijekova za Montelukast, poput udisanih formulacija, kako bi povećali svoju bioraspoloživost i minimizirali sistemske nuspojave (Patel i sur., 2017). Te inovacije mogu dodatno poboljšati rezultate pacijenata i proširiti korisnost Montelukasta u liječenju respiratornih bolesti.
Montelukast se etablirao kao važan lijek u liječenju astme i alergijskog rinitisa. Svojom dokazanom učinkovitošću, sigurnošću i lakoćom primjene, Montelukast je znatno utjecao na živote milijuna pacijenata širom svijeta. Kako istraživanje i dalje otkriva nove primjene i napredak u isporuci lijekova, Montelukast može igrati još istaknutu ulogu u budućnosti upravljanja respiratornim bolestima.
Capra, V., Thompson, M. D., Sala, A., Cole, D. E., & Folco, G. (2006). Cisteinil-leukotrieni i njihovi receptori u astmi i drugim upalnim bolestima: kritičko ažuriranje i trendovi u nastajanju. Med Res Rev, 26 (4), 469-527. Link
Cazzola, M., Matera, M. G., i Lötvall, J. (2010). Ultra dugotrajni β2 -agonisti u razvoju zbog astme i kronične opstruktivne plućne bolesti. Istraživački lijekovi za stručno mišljenje, 19 (7), 853-859. Link
Knorr, B., Matz, J., Bernstein, J. A., Nguyen, H., Seidenberg, B. C., Reiss, T. F., & Becker, A. (1998). Montelukast za kroničnu astmu kod djece od 6 do 14 godina: randomizirano, dvostruko slijepo ispitivanje. Jama, 279 (15), 1181-1186. Link
FDA. (1998). Montelukast (Singulair) Propisivanje informacija. Link
FDA. (2002). Montelukast (Singulair) Odobrenje za sezonski alergijski rinitis. Link
FDA. (2005). Montelukast (Singulair) Odobrenje za višegodišnji alergijski rinitis. Link
FDA. (2008). Montelukast (Singulair) - Ažurirane sigurnosne informacije. Link
Leff, J. A., Busse, W. W., Pearlman, D., Bronsky, E. A., Kemp, J., Hendeles, L., ... & Reiss, T. F. (1998). Montelukast, antagonist leukotriene-receptora, za liječenje blage astme i bronhokonstrikcije izazvane vježbanjem. N Engl J Med, 339 (3), 147-152. Link
Liu, A. H., Zeiger, R., Sorkness, C., Mahr, T., Ostrom, N., Burgess, S., ... & Szefler, S. J. (2020). Razvoj i validacija poprečnog presjeka testa za kontrolu astme u djetinjstvu. J alergija Clin Immunol, 113 (4), 755-762. Link
Patel, A. R., Dodhia, V. R., i Gandhi, T. R. (2017). Razvoj i procjena novog sustava udisanja suhog praha montelukast natrija. AAPS PHARMSCITECH, 18 (2), 255-267. Link
Pisi, G., Tzani, P., Aiello, M., Martinelli, E., Marangio, E., Nicolini, G., ... & Chetta, A. (2017). Montelukast u cističnoj fibrozi: dvostruko slijepo, randomizirano, placebo kontrolirano ispitivanje. J Cyst Fibros, 16 (4), 495-500. Link
Silver, H., Blanchette, C. M., Kamble, S., i Peters, J. I. (2011). Utjecaj montelukasta na ishode kliničke astme u bolesnika s respiratornim bolestima koje je proširivanje aspirina. Ann alergijska astma imunol, 107 (1), 24-28. Link
Virchow, J. C., Bachert, C., & Bufe, A. (2015). Montelukast plus levocetirizin je učinkovitiji od monoterapije Montelukasta u bolesnika s umjerenim do teškim sezonskim alergijskim rinitisom. Alergija, 70 (S101), 79-79. Link
Eric, K. (2008). Montelukast: Antagonist za liječenje kronične astme jednom dnevno, oralni antagonist receptora. Clin Ther, 20 (5), 917-934. Link
Lucendo, A. J., De Rezende, L. C., Jiménez-Contreras, S., Yagüe-Compadre, J. L., González-Cervera, J., Mota-Huertas, T., ... & Guagnozzi, D. (2011). Montelukast je bio neučinkovit u održavanju remisije izazvane steroidima kod odraslih eozinofilnog ezofagitisa. Dig Dis Sci, 56 (12), 3551-3558. Link
Kumar, V., Mabalirajan, U., & Ghosh, B. (2003). Montelukast: Pregled njegovog terapijskog potencijala u upravljanju astmom. Lijekovi danas (BARC), 39 (7), 509-530. Link
Plus get the inside scoop on our latest content and updates in our monthly newsletter.